1-吡咯烷-2-基-乙醇 | 63848-93-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-吡咯烷-2-基-乙醇
• 英文名称: 1-pyrrolidin-2-yl-ethanol
• 英文别名: 1-Pyrrolidin-2-yl-aethanol；2-(1-hydroxyethyl)-pyrrolidine；2-(1-hydroxyethyl)pyrrolidine；2-pyrrolidine ethanol；1--aethanol；1-(Pyrrolidin-2-yl)-ethanol；1-pyrrolidin-2-ylethanol
• CAS: 63848-93-1
• 化学式: C₆H₁₃NO
• 分子量: 115.175
• InChiKey: IEBYUZARWOFDSE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  184.8±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.977±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-吡咯烷-2-基-乙醇 在 chromium(VI) oxide 、 甲酸 、 水 、 溶剂黄146 作用下， 生成 1-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  Clemo et al., Journal of the Chemical Society, 1949, p. 2095

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基吡咯 在 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以100%的产率得到1-吡咯烷-2-基-乙醇
  参考文献：
  名称：

  六羰基铬通过变色反应测定 2-Acetyl-1-pyrroline

  摘要：

  目前，还没有比色法对芳香化合物2-乙酰-1-吡咯啉（2AP）进行定量。建立了一种以六羰基铬（Cr(CO) 6）为试剂测定2AP含量的新比色法。合成的 2AP 与六羰基铬试剂溶液在光存在下的反应产生了在 623 nm 处具有最大吸收 (λ max ) 的绿色产物。GC-MS 用于确认颜色变化反应，表明添加 Cr(CO) 6后 2AP 损失. 这种新方法能够简便且经济高效地测定香米中的 2AP。香米和香米提取物的比较分析表明，香米样品没有发生变色反应。通过方法验证确定了 2.00 mg L -1的检测限 (LOD)，其中 2AP的有效线性浓度范围为 5.00 至 60.00 mg L -1。使用开发的比色法获得的结果与通过氮磷检测的自动静态顶空气相色谱 (SHS-GC-NPD) 获得的结果一致。

  DOI：

  10.3390/molecules27123957

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED ARYL-AMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS À SUBSTITUTION ARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2006012374A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The present invention provides classes of compounds, including-their pharmaceutically acceptable derivatives, useful for treating angiogenesis and related diseases such as cancer. Formula I and II wherein R is a 9- or 10-membered heterocyclyl ring selected from 7-isoquinolinyl,..2-methyl-3-oxo-2,3-dihydroindazol-6-yl, [1,6]-naphthydrin-3-yl, [1,7]-naphthydrin-2-yl, 1-oxo-2,3-dihydrobenzofuran-4-yl, 3-oxo-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl, dihydro-benzodioxinyl, 6-quinazolinyl, 2-amino-6-quinazolinyl, 4-methylamino-6-quinazolinyl, 2,4-diamino-6 quinazolinyl, 3-oxo-3,4-dihydro-1,4-benzoxazin-6-yl, 2,2-difluoro-l;3-benzodioxol-5-yl and 2,2,3,3 tetrafluoro-2,3-dihydro-l,4-benzodioxin-6-yl, each of which is optionally substituted with one or more substituents selected from halo, haloakyl, C1-6 alkyl, C2-8 alkenyl, C2-8 alkynyl, N-dimethylamino-C1-6-alkyl, N-dimethylamino-C1-6-alkoxy, amino, alkyl-carbonylamino, morpholino-sulfonyl, amino-sulfonyl, oxazolyl, pyrrolyl,4 morpholinyl, carboxyl, cyano, and acetyl; wherein R1 in formula I is selected from unsubstituted or substituted phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 9-10 membered bicyclic heterocyclyl and 11-14 membered tricyclic heterocyclyl, and R1 in formula II is selected from specific bicyclic heterocycles.

  本发明提供了一类化合物，包括其药用可接受的衍生物，用于治疗血管生成和相关疾病，如癌症。其中R为从7-异喹啉基、2-甲基-3-氧代-2,3-二氢吲哚-6-基、[1,6]-萘啶-3-基、[1,7]-萘啶-2-基、1-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-4-基、3-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-5-基、二氢苯并二氧杂环基、6-喹唑啉基、2-氨基-6-喹唑啉基、4-甲氨基-6-喹唑啉基、2,4-二氨基-6-喹唑啉基、3-氧代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-6-基、2,2-二氟-1,3-苯并二氧杂环-5-基和2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环-6-基中选择的9-或10-成员杂环基，其中每个基可选择地被一个或多个来自卤素、卤代烷基、C1-6烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、N-二甲氨基-C1-6-烷基、N-二甲氨基-C1-6-烷氧基、氨基、烷基-羰基氨基、吗啉磺酰基、氨基磺酰基、噁唑基、吡咯基、吗啉基、羧基、氰基和乙酰基的取代基取代；其中式I中的R1从未取代或取代的苯基、5-6成员杂芳基、9-10成员双环杂环基和11-14成员三环杂环基中选择，式II中的R1从特定的双环杂环基中选择。
• Substituted alkylamine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030225106A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。
• [EN] FUSED AZOLES SUCH AS 2,5-DISUBSTITUTED BENZIMIDAZOLES, BENZOXAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AZOLES FUSIONNES TELS QUE BENZIMIDAZOLES, BENZOXAZOLES ET BENZOTHIAZLES 2,5-DISUBSTITUES COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2004085425A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  The invention relates to compounds of the formulae (I) to (III) wherein the substituents are as defined in the specification. These compounds have kinase inhibitory activity, such as VEGFR/KDR inhibitory activity. Accordingly, the compounds of the formulae (I) to (III) would be useful in the prevention and treatment of angiogenesis related disorders, ophthalmological conditions, proliferative diseases, inflammatory diseases, and other pathological conditions as described in the specification.

  这项发明涉及式(I)至(III)的化合物，其中取代基如规范中所定义。这些化合物具有激酶抑制活性，如VEGFR/KDR抑制活性。因此，式(I)至(III)的化合物在预防和治疗与血管生成相关的疾病、眼科疾病、增生性疾病、炎症性疾病以及规范中描述的其他病理状况中将会有用。
• Thieno- and furo - pyrimidines and pyridines, useful as potassium channel inhibitors
  申请人：XENTION LIMITED

  公开号：US20140371203A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R 1 , R 2 , R 3 I , V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by K ir 3.1 and/or K ir 3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of K ir 3.1 and/or K ir 3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物：（式(I)；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，这些化合物是钾通道抑制剂。该发明还提供了包括式(I)的化合物的药物组合物及其在治疗中的使用，特别是在治疗由K ir 3.1和/或K ir 3.4或其任何异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制K ir 3.1和/或K ir 3.4或其任何异源多聚体的情况。
• [EN] BIPHENYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS BIPHÉNYLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015062486A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to biphenyl compounds and uses thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a compound of Formula (I), or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, a mesomer, a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a hydrolysate, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. The compound disclosed herein is used as a therapeutic agent particularly a GPR40 agonist for treating diabetes and metabolic disease in a patient.

  本发明涉及联苯化合物及其在医药中的用途。具体地，本发明涉及一种具有化学式（I）的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、共振异构体、消旋体、对映体、非对映异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、水解物、药学上可接受的盐或其前药。本文披露的化合物被用作治疗剂，特别是GPR40激动剂，用于治疗糖尿病和代谢性疾病的患者。