2-吖丁啶酮,4-(氨基甲基)- | 130762-32-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 2-吖丁啶酮,4-(氨基甲基)-
• 英文名称: 4-(aminomethyl)azetidin-2-one
• CAS: 130762-32-2
• 化学式: C₄H₈N₂O
• mdl: MFCD18791260
• 分子量: 100.12
• InChiKey: UFWIEBMUQXPBCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙烯酸酐 、 2-吖丁啶酮,4-(氨基甲基)- 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以85%的产率得到(±)-4-(N-acryloyl)methylazetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  受丝绸启发的β肽材料可防​​止结垢和异物响应。

  摘要：

  宿主的异物反应（FBR）通常会损害医疗设备等植入物的功能。本文中，我们报告了低FBR材料的发展，其灵感来自丝绸中富含丝氨酸的丝胶。聚β-高丝氨酸（β-HS）材料由亲水性非天然氨基酸β-高丝氨酸组成。β-HS的自组装单分子层（SAMs）可以抵抗多种蛋白质的吸附，以及细胞，血小板和多种微生物的粘附。历时3个月的实验表明，尽管植入对照PEG水凝胶可引起明显的炎症反应，胶原蛋白包封和巨噬细胞蓄积，但使用β-HS水凝胶的反应却极少。令人惊讶的是，β-HS水凝胶可在植入物附近的组织中诱导血管生成。

  DOI：

  10.1002/anie.202000416
• 作为产物：
  描述：

  4-(azidomethyl)-2-azetidinone 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以99%的产率得到2-吖丁啶酮,4-(氨基甲基)-
  参考文献：
  名称：

  受丝绸启发的β肽材料可防​​止结垢和异物响应。

  摘要：

  宿主的异物反应（FBR）通常会损害医疗设备等植入物的功能。本文中，我们报告了低FBR材料的发展，其灵感来自丝绸中富含丝氨酸的丝胶。聚β-高丝氨酸（β-HS）材料由亲水性非天然氨基酸β-高丝氨酸组成。β-HS的自组装单分子层（SAMs）可以抵抗多种蛋白质的吸附，以及细胞，血小板和多种微生物的粘附。历时3个月的实验表明，尽管植入对照PEG水凝胶可引起明显的炎症反应，胶原蛋白包封和巨噬细胞蓄积，但使用β-HS水凝胶的反应却极少。令人惊讶的是，β-HS水凝胶可在植入物附近的组织中诱导血管生成。

  DOI：

  10.1002/anie.202000416

文献信息

• [EN] SYMMETRIC OR SEMI-SYMMETRIC COMPOUNDS USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS SYMÉTRIQUES OU SEMI-SYMÉTRIQUES UTILES COMME IMMUNOMODULATEURS
  申请人：ARISING INT LLC

  公开号：WO2018026971A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  A compound having Formula I:(I), or a pharmaceutical acceptable salt thereof. A is a bivalent arene or a bivalent heteroarene; Ring B and Ring B' are independently a 6-membered aromatic hydrocarbon ring, a 6-membered heterocyclic ring, a 8- to 10-membered aromatic hydrocarbon ring, or a 8- to 10-membered heterocyclic ring; Y and Y' are independently, null (direct bond), -CHR1-, -CH2-CH2-, -NR1-, -0-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -SOCH2-, -CH2SO-, or -SO2CH2-, and R1 is H, C1-6 alkyl, or C3-6 cycloalkyl.

  具有Formula I:(I)的化合物，或其药用可接受的盐。A是二价芳烃或二价杂芳烃；环B和环B'分别是6-成员芳香碳氢环，6-成员杂环，8-到10-成员芳香碳氢环，或8-到10-成员杂环；Y和Y'分别是null（直接键），-CHR1-，-CH2-CH2-，-NR1-，-0-，-OCH2-，-CH2O-，-SCH2-，-CH2S-，-SOCH2-，-CH2SO-，或-SO2CH2-，而R1是H，C1-6烷基或C3-6环烷基。
• [EN] AZAQUINAZOLINE PAN-KRAS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS PAN-KRAS D'AZAQUINAZOLINE
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022132200A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention relates to compounds that inhibit at least one of KRas G12A, KRas G12C, KRas G12D, KRas G12R, KRas G12S, KRas G12V, KRas G13D and KRas Q61H, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12A、KRas G12C、KRas G12D、KRas G12R、KRas G12S、KRas G12V、KRas G13D和KRas Q61H中至少一个的化合物，包括该化合物的药物组合物和使用方法。
• Nylon-3 Polymers with Selective Antifungal Activity
  作者：Runhui Liu、Xinyu Chen、Zvi Hayouka、Saswata Chakraborty、Shaun P. Falk、Bernard Weisblum、Kristyn S. Masters、Samuel H. Gellman

  DOI：10.1021/ja4006404

  日期：2013.4.10

  Host-defense peptides inhibit bacterial growth but show little toxicity toward mammalian cells. A variety of synthetic polymers have been reported to mimic this antibacterial selectivity; however, achieving comparable selectivity for fungi is more difficult because these pathogens are eukaryotes. Here we report nylon-3 polymers based on a novel subunit that display potent antifungal activity (MIC = 3.1 mu g/mL for Candida albicans) and favorable selectivity (IC10 > 400 mu g/mL for 3T3 fibroblast toxicity; HC10 > 400 mu g/mL for hemolysis).
• Addition of amino lactams to vinyl vicinal tricarbonyls. Formation of tricyclic 2-azadethiapenams and 3-azadethiacephams
  作者：Harry H. Wasserman、Susan L. Henke、Patrick Luce、Eiji Nakanishi、Gayle Schulte

  DOI：10.1021/jo00310a012

  日期：1990.11
• WASSERMAN, HARRY H.;HENKE, SUSAN L.;LUCE, PATRICK;NAKANISHI, FIJI;SCHULTE+, J. ORG. CHEM., 55,(1990) N3, C. 5821-5823
  作者：WASSERMAN, HARRY H.、HENKE, SUSAN L.、LUCE, PATRICK、NAKANISHI, FIJI、SCHULTE+

  DOI：——

  日期：——