4-(methoxymethyl)pyridin-2-amine | 1125398-71-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(methoxymethyl)pyridin-2-amine
• CAS: 1125398-71-1
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• 分子量: 138.169
• InChiKey: VBCMRXVAYRDSQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(methoxymethyl)pyridin-2-amine 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 bismuth(III) chloride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 8-(methoxymethyl)-3-[1-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-(trifluoromethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DELTA-5 DESATURASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DELTA-5 DÉSATURASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开提供了用于抑制Delta-5 Desaturase ("D5D")的化合物。这些化合物具有一般的化学式（I）：其中化学式（I）中的变量在此处定义。本公开还提供了包括这些化合物的药物组合物，这些化合物的用途，以及用于治疗代谢或心血管疾病等疾病的组合物。此外，本公开提供了在合成化学式（I）化合物中有用的中间体。

  公开号：

  WO2021108404A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-氯吡啶-4-基)甲醇 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(methoxymethyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL AND HETEROARYL-CARBOXAMIDE SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AS TYK2 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS PAR ARYLE ET HÉTÉROARYLE-CARBOXAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYK2

  摘要：

  公开了一种化合物，其为新颖的羧酰胺取代化合物，化学式为（I）；以及其制备方法，包含它们的药物组成物和它们作为酪氨酸激酶2（Tyk2）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2021204626A1

文献信息

• [EN] TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS LAKSHMI INC

  公开号：WO2018071794A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们来抑制TYK2并治疗TYK2介导的疾病的方法。
• Collaborative virtual screening to elaborate an imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridine hit series for visceral leishmaniasis
  作者：Yuichiro Akao、Stacie Canan、Yafeng Cao、Kevin Condroski、Ola Engkvist、Sachiko Itono、Rina Kaki、Chiaki Kimura、Thierry Kogej、Kazuya Nagaoka、Akira Naito、Hiromi Nakai、Garry Pairaudeau、Constantin Radu、Ieuan Roberts、Mitsuyuki Shimada、David Shum、Nao-aki Watanabe、Huanxu Xie、Shuji Yonezawa、Osamu Yoshida、Ryu Yoshida、Charles Mowbray、Benjamin Perry

  DOI：10.1039/d0md00353k

  日期：——

  Ligand-based similarity screening of proprietary pharmaceutical company libraries enables rapid hit to lead investigation of a chemotype with anti-leishmania activity.

  基于配体的相似性筛选专有制药公司库，可实现快速从命中到先导化合物的抗利什曼原虫活性化学类型的研究。
• CYCLOPROPANE COMPOUND
  申请人：Terauchi Taro

  公开号：US20120095031A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  A cyclopropane compound represented by the following formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has orexin receptor antagonism, and therefore has a potencial of usefulness for the treatment of sleep disorder for which orexin receptor antagonism is effective, for example, insomnia: wherein Q represents —CH— or a nitrogen atom, R 1a and R 1b each independently represent a C 1-6 alkyl group and the like, R 1c represents a hydrogen atom and the like, R 2a , R 2b , R 2c and R 2d each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group and the like, R 3a , R 3b and R 3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom and the like, and R 3d represents a hydrogen atom and the like.

  一种环丙烷化合物，其化学式如下（A），或其药学上可接受的盐具有促进俄雷昔康受体拮抗作用，因此具有治疗俄雷昔康受体拮抗有效的睡眠障碍的潜力，例如失眠：其中Q代表—CH—或氮原子，R1a和R1b分别独立表示C1-6烷基基团等，R1c表示氢原子等，R2a，R2b，R2c和R2d分别独立表示氢原子，卤素原子，C1-6烷基基团等，R3a，R3b和R3c分别独立表示氢原子，卤素原子等，R3d表示氢原子等。
• Substituted azetidinones
  申请人：Bannister Thomas

  公开号：US20070105832A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  Compounds are provided which have the structure Wherein A, B, C, D, m, Y, Ra, Rc, Rd, and Rd′ are as described herein, and which are useful as inhibitors of tryptase, thrombin, trypsin, Factor Xa, Factor VIIa, Factor XIa, and urokinase-type plasminogen activator and may be employed in preventing and/or treating asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, and thrombotic disorders.

  提供了化合物，其结构如下：其中A、B、C、D、m、Y、Ra、Rc、Rd和Rd'如本文所述，并且这些化合物可作为抑制剂用于抑制组胺酶、凝血酶、胰蛋白酶、Xa因子、VIIa因子、XIa因子和尿激酶型纤溶酶原激活剂，并可用于预防和/或治疗哮喘、慢性哮喘、过敏性鼻炎和血栓性疾病。
• AMIDE-SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF IL-12, IL-23 AND/OR IFN ALPHA RESPONSES
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3495358A1

  公开（公告）日：2019-06-12

  Compounds having the following formula I: or a stereoisomer or pharmaceutically-acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein, are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition.

  具有下式 I 的化合物 或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中 R1、R2、R3、R4 和 R5 如本文所定义，通过作用于 Tyk-2，导致信号转导抑制，可用于调节 IL-12、IL-23 和/或 IFNα。