methyl (R)-4-(1-acetamidoethyl)-3-nitrobenzoate | 173897-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl (R)-4-(1-acetamidoethyl)-3-nitrobenzoate
• 英文别名: methyl 4-[(1R)-1-acetamidoethyl]-3-nitrobenzoate
• CAS: 173897-81-9
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₅
• 分子量: 266.254
• InChiKey: CVYIJSZUIYKYTR-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (R)-4-(1-acetamidoethyl)-3-nitrobenzoate 在 10 % Pd(OH)2/C 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 methyl (R)-3-amino-4-(1-acetamidoethyl)benzoate
  参考文献：
  名称：

  N-heterocyclic substituted benzamide derivatives with antihypertensive activity

  摘要：

  苯甲酰胺化合物的化学式如规范中所定义的每个符号，其异构体和药学上可接受的酸盐。包括该化合物的治疗有效量和药学上可接受的添加剂的药物组合物，以及治疗高血压、心绞痛、哮喘、肾脏和外周循环障碍以及脑血管痉挛抑制剂的治疗剂，其中包括该化合物。本发明的化合物具有强大的平滑肌松弛作用，表现出类似于传统钙拮抗剂的降压作用和脑冠脉扩张作用，以及持久的肾脏和外周循环改善作用。与钙拮抗剂不同，它允许口服给药以抑制各种激动剂引起的血管收缩，并可用作冠状动脉、脑部、肾脏和外周动脉循环疾病的预防和治疗的强效长效药物，作为治疗高血压、心绞痛、肾脏和外周循环障碍的治疗剂，脑血管痉挛抑制剂等。此外，本发明的化合物还可用作哮喘的治疗剂。

  公开号：

  EP1195372A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-N-(4-methoxycarbonylphenylethyl)acetamide 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 5.0h， 生成 methyl (R)-4-(1-acetamidoethyl)-3-nitrobenzoate
  参考文献：
  名称：

  N-heterocyclic substituted benzamide derivatives with antihypertensive activity

  摘要：

  苯甲酰胺化合物的化学式如规范中所定义的每个符号，其异构体和药学上可接受的酸盐。包括该化合物的治疗有效量和药学上可接受的添加剂的药物组合物，以及治疗高血压、心绞痛、哮喘、肾脏和外周循环障碍以及脑血管痉挛抑制剂的治疗剂，其中包括该化合物。本发明的化合物具有强大的平滑肌松弛作用，表现出类似于传统钙拮抗剂的降压作用和脑冠脉扩张作用，以及持久的肾脏和外周循环改善作用。与钙拮抗剂不同，它允许口服给药以抑制各种激动剂引起的血管收缩，并可用作冠状动脉、脑部、肾脏和外周动脉循环疾病的预防和治疗的强效长效药物，作为治疗高血压、心绞痛、肾脏和外周循环障碍的治疗剂，脑血管痉挛抑制剂等。此外，本发明的化合物还可用作哮喘的治疗剂。

  公开号：

  EP1195372A1

文献信息

• Benzamide compounds and pharmaceutical use thereof
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US06156766A1

  公开（公告）日：2000-12-05

  Benzamide compounds of the formula ##STR1## wherein each symbol is defined in the specification, isomers thereof and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of this compound and a pharamaceutically acceptable additive, and therapeutic agents for hypertension, therapeutic agents for angina pectoris, therapeutic agent for asthma, therapeutic agents for renal and peripheral circulatory disturbances and inhibitor of cerebral vasospasm, which comprise this compound. The compound of the present invention has strong smooth muscle relaxing action, and shows hypertensive action and cerebral.cndot.coronary vasodilating action like conventional calcium antagonists, as well as long-lasting renal and peripheral circulation improving action. Unlike calcium antagonists, it permits oral administration to suppress vascular contraction caused by various agonists, and is useful as a strong and long-acting agent for prophylaxis and treatment of circulatory diseases in coronary, cerebral, renal and peripheral arteries, as a therapeutic agent for hypertension, angina pectoris, and renal and peripheral circulation disorder, an inhibitor of cerebral vasospasm and the like. Moreover, the compound of the present invention is useful as a therapeutic agent for asthma.

  式为##STR1##的苯甲酰胺类化合物，其中每个符号在说明书中有定义，其异构体和药学上可接受的酸加盐。包括治疗有效量的该化合物和药学上可接受的添加剂的药物组合物，以及治疗高血压、心绞痛、哮喘、肾脏和周围循环障碍的治疗剂和抑制脑血管痉挛的剂，这些剂包括该化合物。本发明化合物具有强大的平滑肌松弛作用，像传统的钙拮抗剂一样表现出高血压作用和脑冠状血管扩张作用，以及持久的肾脏和周围循环改善作用。与钙拮抗剂不同的是，它允许口服以抑制由各种激动剂引起的血管收缩，并且可用作冠状动脉、脑、肾脏和周围动脉循环疾病的预防和治疗的强效长效药物，以及用作治疗高血压、心绞痛和肾脏和周围循环障碍的治疗剂，以及抑制脑血管痉挛等。此外，本发明化合物也可用作治疗哮喘的治疗剂。
• US5958944
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US05958944
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• N-heterocyclic substituted benzamide derivatives with antihypertensive activity
  申请人：Mitsubishi Pharma Corporation

  公开号：EP1195372A1

  公开（公告）日：2002-04-10

  Benzamide compounds of the formula wherein each symbol is as defined in the specification, isomers thereof and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of this compound and a pharmaceutically acceptable additive, and therapeutic agents for hypertension, therapeutic agents for angina pectoris, therapeutic agent for asthma, therapeutic agents for renal and peripheral circulatory disturbances and inhibitor of cerebral vasospasm, which comprise this compound. The compound of the present invention has strong smooth muscle relaxing action, and shows hypotensive action and cerebral • coronary vasodilating action like conventional calcium antagonists, as well as long-lasting renal and peripheral circulation improving action. Unlike calcium antagonists, it permits oral administration to suppress vascular contraction caused by various agonists, and is useful as a strong and long-acting agent for prophylaxis and treatment of circulatory diseases in coronary, cerebral, renal and peripheral arteries, as a therapeutic agent for hypertension, angina pectoris, and renal and peripheral circulation disorder, an inhibitor of cerebral vasospasm and the like. Moreover, the compound of the present invention is useful as a therapeutic agent for asthma.

  苯甲酰胺化合物的化学式如规范中所定义的每个符号，其异构体和药学上可接受的酸盐。包括该化合物的治疗有效量和药学上可接受的添加剂的药物组合物，以及治疗高血压、心绞痛、哮喘、肾脏和外周循环障碍以及脑血管痉挛抑制剂的治疗剂，其中包括该化合物。本发明的化合物具有强大的平滑肌松弛作用，表现出类似于传统钙拮抗剂的降压作用和脑冠脉扩张作用，以及持久的肾脏和外周循环改善作用。与钙拮抗剂不同，它允许口服给药以抑制各种激动剂引起的血管收缩，并可用作冠状动脉、脑部、肾脏和外周动脉循环疾病的预防和治疗的强效长效药物，作为治疗高血压、心绞痛、肾脏和外周循环障碍的治疗剂，脑血管痉挛抑制剂等。此外，本发明的化合物还可用作哮喘的治疗剂。