(RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one | 776294-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 4-Amino-1-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 776294-02-1
• 化学式: C₁₇H₁₇FN₂O₂
• 分子量: 300.333
• InChiKey: JRWKTVKWOVQZJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲酸 、 (RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one 、 (RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one hydrochloride 在 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以54%的产率得到(RS)-N-{1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-5-oxo-pyrrolidin-3-yl}-formamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE PYRROLIDONE TELS QUE DES INHIBITEURS MAOB

  摘要：

  光学异构体或对映纯的式(I)的4-吡咯啉衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及其在通过单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病的预防和治疗中的用途，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。

  公开号：

  WO2004026825A1

文献信息

• Method for preparing enantiomerically pure 4-pyrrolidino phenylbenzyl ether derivatives
  申请人：Hildbrand Stefan

  公开号：US20060211868A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The invention relates to a method for preparing enantiomerically pure 4-pyrrolidinophenylbenzyl ether derivatives of formula I: wherein R 1 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 and n are as defined in the description and claims and to intermediates useful in the method of the invention as well as salts thereof.

  本发明涉及一种制备对映纯的4-吡咯啉基苯基苯醚衍生物的方法，其化学式为I：其中R1、R21、R22、R23、R24和n如说明书和权利要求所定义，并且涉及在本发明方法中有用的中间体以及其盐。
• 4-Pyrrolidino-phenyl-benzyl ether derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040116707A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The invention relates to racemic or enantiomerically pure 4-pyrrolidino derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and their use in the prevention and treatment of a disease which is mediated by a monoamine oxidase B inhibitor, in particular Alzheimer's disease and senile dementia.

  本发明涉及外消旋或对映纯的4-吡咯烷基衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。
• METHOD FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY PURE 4-PYRROLIDINO PHENYLBENZYL ETHER DERIVATIVES
  申请人：Hildbrand Stefan

  公开号：US20090171100A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The invention relates to a method for preparing enantiomerically pure 4-pyrrolidinophenylbenzyl ether derivatives of formula I: wherein R 1 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 and n are as defined in the description and claims and to intermediates useful in the method of the invention as well as salts thereof.

  本发明涉及一种制备对映纯的4-吡咯啉基苯基苯醚衍生物的方法，其化学式为I：其中R1、R21、R22、R23、R24和n如所述和索要的定义，并且本发明方法中有用的中间体及其盐。
• PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1542970A1

  公开（公告）日：2005-06-22
• METHOD OF PREPARATION OF PURE 4-PYRROLIDINOPHENYLBENZYL ETHER DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1861363B1

  公开（公告）日：2011-09-28