咪唑[1,5-A]吡啶-5-羧酸 | 885276-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 咪唑[1,5-A]吡啶-5-羧酸
• 英文名称: imidazo[1,5-a]pyridine-5-carboxylic acid
• CAS: 885276-19-7
• 化学式: C₈H₆N₂O₂
• mdl: MFCD06739252
• 分子量: 162.148
• InChiKey: AWWQOKTUOLEQGD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑[1,5-A]吡啶-5-羧酸 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 cyclohexyl(imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 5 OR 8-SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 5-a] PYRIDINES AS INDOLEAMINE AND/OR TRYPTOPHANE 2, 3-DIOXYGENASES
  [FR] NOUVELLES IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN 5ÈME OU 8ÈME POSITION EN TANT QU'INDOLEAMINE ET/OU TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGÉNASES

  摘要：

  本文披露了5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶和包含至少一种此类5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶的药物组合物，以及其制备方法和在治疗中的用途。本文披露了某些5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶，可用于抑制吲哚胺2,3-二氧化酶和/或色氨酸2,3-二氧化酶，并用于治疗由此介导的疾病或疾病。

  公开号：

  WO2016161960A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基甲基-2-吡啶羧酸乙酯 在 lithium hydroxide monohydrate 、 乙酸酐 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 咪唑[1,5-A]吡啶-5-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 5 OR 8-SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 5-a] PYRIDINES AS INDOLEAMINE AND/OR TRYPTOPHANE 2, 3-DIOXYGENASES
  [FR] NOUVELLES IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN 5ÈME OU 8ÈME POSITION EN TANT QU'INDOLEAMINE ET/OU TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGÉNASES

  摘要：

  本文披露了5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶和包含至少一种此类5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶的药物组合物，以及其制备方法和在治疗中的用途。本文披露了某些5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶，可用于抑制吲哚胺2,3-二氧化酶和/或色氨酸2,3-二氧化酶，并用于治疗由此介导的疾病或疾病。

  公开号：

  WO2016161960A1

文献信息

• [EN] 4-FLUOROPIPERIDINE OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE L'OREXINE DE TYPE COMPOSÉS DE 4-FLUOROPIPÉRIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014113303A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention is directed to 4-fluoropiperidine compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及4-氟哌啶化合物，它们是促进睡眠的受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及促进睡眠的神经和精神障碍和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及促进睡眠的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• Monoacylglycerol Lipase Modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200102303A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Fused compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. Wherein R 1 , R 2 , R 2a , R 3 , R 3a , R 4 , and R 4a are defined herein.

  化合物的结构式（I）和结构式（II），含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、紊乱和病况的方法，例如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于重性抑郁障碍、治疗抵抗性抑郁症、焦虑性抑郁症、躁郁症）、癌症和眼部疾病相关的方法。 其中R1、R2、R2a、R3、R3a、R4和R4a在此处定义。
• 5 or 8-substituted imidazo[1, 5-a] pyridines as indoleamine and/or tryptophane 2, 3-dioxygenases
  申请人：BeiGene, Ltd.

  公开号：US10280163B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  Disclosed herein are 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines and pharmaceutical compositions comprising at least one such 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines, processes for the preparation thereof, and the use thereof in therapy. Disclosed herein are certain 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines that can be useful for inhibiting indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophane 2,3-dioxygenase and for treating diseases or disorders mediated thereby.

  本文公开了 5 或 8-取代咪唑并[1,5-a]吡啶和包含至少一种此类 5 或 8-取代咪唑并[1,5-a]吡啶的药物组合物、其制备工艺及其在治疗中的应用。本文公开的某些 5 或 8-取代咪唑并[1,5-a]吡啶可用于抑制吲哚胺 2,3-二氧 化酶和/或色氨酸 2,3-二氧 化酶，并可用于治疗由其介导的疾病或紊乱。
• 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines as indoleamine and/or tryptophane 2,3-dioxygenases
  申请人：BeiGene, Ltd.

  公开号：US10647714B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  Disclosed herein are 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines and pharmaceutical compositions comprising at least one such 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines, processes for the preparation thereof, and the use thereof in therapy. Disclosed herein are certain 5 or 8-substituted imidazo[1,5-a]pyridines that can be useful for inhibiting indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophane 2,3-dioxygenase and for treating diseases or disorders mediated thereby.

  本文公开了 5 或 8-取代咪唑并[1,5-a]吡啶和包含至少一种此类 5 或 8-取代咪唑并[1,5-a]吡啶的药物组合物、其制备工艺及其在治疗中的应用。本文公开的某些 5 或 8-取代咪唑并[1,5-a]吡啶可用于抑制吲哚胺 2,3-二氧 化酶和/或色氨酸 2,3-二氧 化酶，并可用于治疗由其介导的疾病或紊乱。
• NOVEL 5 OR 8-SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 5-a]PYRIDINES AS INDOLEAMINE AND/OR TRYPTOPHANE 2, 3-DIOXYGENASES
  申请人：Beigene, Ltd.

  公开号：EP3280715B1

  公开（公告）日：2020-11-25