Substituierte Azabicycloheptane, ihre Verwendung, pharmazeutische Präparate, welche diese Verbindungen enthalten, und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen
申请人:CIBA-GEIGY AG
公开号:EP0166692A2
公开(公告)日:1986-01-02
1-Phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptan-2,4-dione der Formel
worin R, Wasserstoff oder einen gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen, aromatischen oder aromatisch-aliphatischen Kohlenwasserstoffrest bis einschliesslich 18, bevorzugt bis einschliesslich 12 C-Atome, R2 Wasserstoff, Niederalkyl, Sulfo oder Acyl, R3 Wasserstoff oder Niederalkyl und R4 Wasserstoff, Niederalkyl, Phenyl oder durch - N(R2)(R3) substituiertes Phenyl bedeuten, und Salze dieser Verbindungen besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften, sind als Aromatasehemmer wirksam und können daher zur Behandlung von hormonabhängigen Krankheiten, insbesondere Mammakarzinomen, verwendet werden.
式中的 1-苯基-3-氮杂双环[3.1.1]庚烷-2,4-二酮
其中 R 是氢或饱和或不饱和、脂肪族、环脂族、环脂族-脂肪族、芳香族或芳香族-脂肪族 烃基,最多包括 18 个碳原子,最好包括 12 个碳原子;R2 是氢、低级烷基、磺酰基或酰基;R3 是氢或低级烷基;R4 是氢、低级烷基、苯基或低级烷基;R5 是氢、低级烷基、苯基或低级烷基;R6 是氢、低级烷基、苯基或低级烷基、R3是氢、低级烷基,R4是氢、低级烷基、苯基或被-N(R2)(R3)取代的苯基,这些化合物及其盐类具有重要的药理特性,可作为芳香化酶抑制剂,因此可用于治疗激素依赖性疾病,特别是乳腺癌。