2-氨基-3-叔丁氧基丙酸 | 17083-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-氨基-3-叔丁氧基丙酸
• 中文别名: O-叔丁基-DL-丝氨酸
• 英文名称: O-tert-Butyl-DL-serin
• 英文别名: β-(tert.-Butyloxy)-alanin；2-azaniumyl-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]propanoate
• CAS: 17083-25-9
• 化学式: C₇H₁₅NO₃
• mdl: MFCD00037772
• 分子量: 161.201
• InChiKey: DDCPKNYKNWXULB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  200-205 °C (decomp)
• 沸点：
  266.0±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.080±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.857
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-3-叔丁氧基丙酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-tert-butoxy-2-[tert-butoxycarbonyl-(2-cyanoethyl)amino]propionic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAAZA-CYCLOPENTA[A]INDENYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE TETRAAZA-CYCLOPENTA[A]INDENYLE

  摘要：

  本发明提供了Formula (I)的化合物作为M1受体正向变构调节剂，用于治疗由M1胆碱能介质介导的疾病。

  公开号：

  WO2014198808A1
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-O-t-butyl-L-serine 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-氨基-3-叔丁氧基丙酸
  参考文献：
  名称：

  The Tertiary Butyl Group as a Blocking Agent for Hydroxyl, Sulfhydryl and Amido Functions in Peptide Synthesis

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00885a020

文献信息

• 1,1-Dioxonaphtho[1,2-<i>b</i>]thiophene-2-methyloxycarbonyl (α-Nsmoc) and 3,3-Dioxonaphtho[2,1-<i>b</i>]thiophene-2-methyloxycarbonyl (β-Nsmoc) Amino-Protecting Groups
  作者：Louis A. Carpino、Adel Ali Abdel-Maksoud、Dumitru Ionescu、E. M. E. Mansour、Mohamed A. Zewail

  DOI：10.1021/jo062397g

  日期：2007.3.1

  mechanistically similar to that previously established for the Bsmoc derivative in that the reaction is initiated by Michael addition to the β-carbon atom of the α,β-unsaturated sulfone system. Application of α- and β-Nsmoc amino acids to the solid-phase synthesis of two model peptides was examined. An advantage of the α-Nsmoc system over the long-known Bsmoc system proved to be the milder conditions needed for

  在Bsmoc相关的，基于萘噻吩砜基的氨基保护基的三个理论上可能的替代基团中，最易获得的两个衍生物α-和β-Nsmoc类似物已作为Bsmoc残基的替代品进行了研究。油性受保护的氨基酸或氨基酸氟化物。所有的萘系统均提供易于处理的固体氨基酸衍生物。用作引入α-Nsmoc保护基的关键试剂的中间体砜醇11很容易由α-四氢萘酮制备（方案1）。对应的β-类似物17类似地，在小规模上进行制备，但由于β-四氢萘酮的成本高，因此将罗丹宁与α-萘醛反应的替代途径用于大规模工作（方案2）。所有蛋白原氨基酸都转化为它们的α-和β-Nsmoc衍生物。脱保护研究表明，哌啶对脱保护的反应性依次为α-Nsmoc> Bsmoc>β-Nsmoc。1个1 H NMR实验表明，两个新系统的解封在机理上与先前为Bsmoc衍生物建立的解封在机理上相似，因为该反应是通过将迈克尔加成到α，β-不饱和砜系统的β-碳原子上而引发的。研究了α-
• Water soluble multi-biotin-containing compounds
  申请人：Wilbur Scott D.

  公开号：US20060228325A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  Water-soluble discrete multi-biotin-containing compounds with at least three (3) biotin moieties are disclosed. The water-soluble biotin-containing compounds may additionally comprise one or more moieties that confer resistance to cleavage by biotinidase or that is cleavable in vitro or in vivo. The discrete multi-biotin-containing compounds may include a reactive moiety that provides a site for reaction with yet another moiety, such as a targeting, diagnostic or therapeutic functional moiety. Biotinylation reagents comprising water-soluble linker moieties are also disclosed and may additionally comprise a biotinidase protective group. Methods for amplifying the number of sites for binding biotin-binding proteins at a selected target using multi-biotin compounds also are disclosed.

  可溶于水的离散多生物素含有化合物，至少含有三个（3）生物素基团。这些可溶于水的生物素含有化合物可能还包括一个或多个使其对生物素酶的裂解具有抗性的基团，或者在体外或体内可被裂解的基团。这些离散的多生物素含有化合物可能包括一个反应性基团，提供与另一个基团（如靶向、诊断或治疗功能基团）反应的位点。还公开了包含可溶于水的连接基团的生物素化试剂，可能还包括生物素酶保护基团。还公开了使用多生物素化合物扩增在选定靶点上结合生物素结合蛋白的位点数量的方法。
• O‐to‐S Substitution Enables Dovetailing Conflicting Cyclizability, Polymerizability, and Recyclability: Dithiolactone vs. Dilactone
  作者：Yanchao Wang、Maosheng Li、Jinlong Chen、Youhua Tao、Xianhong Wang

  DOI：10.1002/anie.202109767

  日期：2021.10.4

  chemically recyclable polymers represents a greener alternative to landfill and incineration and offers a closed-loop strategy toward a circular materials economy. However, the synthesis of chemically recyclable polymers is still plagued with certain fundamental limitations, including trade-offs between the monomer's cyclizability and polymerizability, as well as between polymer's depolymerizability and

  开发化学可回收聚合物代表了一种更环保的垃圾填埋和焚烧替代方案，并为循环材料经济提供了闭环战略。然而，化学可回收聚合物的合成仍然受到某些基本限制的困扰，包括单体的环化性和聚合性之间的权衡，以及聚合物的解聚性和性质之间的权衡。在这里，我们描述了微妙的 O-to-S 取代，源自丰富原料 α-氨基酸的二硫内酯单体可以表现出与双内酯不同的吸引人的化学性质，包括加速闭环、增强动力学聚合性、高解聚性和选择性，因此构成了一类独特的聚硫酯材料，具有可控的分子量（高达 100.5 kDa）、无规但高结晶度、结构多样性和化学可回收性。这些聚硫酯具有一系列不同寻常的所需特性，包括易于从无处不在的原料中制备单体、高聚合性、结晶度和物理化学性能的精确可调性，以及高解聚性和选择性。计算研究解释了为什么聚合物主链的 O-to-S 改性能够将理想但相互矛盾的性能结合到一种聚合物结构中。这些聚硫酯具有一系列不同寻常的所需特性
• Process for producing alpha-aminoketones
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：US20020035288A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  A process for producing &agr;-aminohalomethyl ketones or N-protected &agr;-aminohalomethyl ketones from specified 3-oxazolidin-5-one derivatives via 5-halomethyl-5-hydroxy-3-oxazolidine derivatives. By this process, &agr;-aminohalomethyl ketones and compounds relating to them can be obtained efficiently and economically in industrial scale.

  从指定的3-噁唑烷-5-酮衍生物通过5-卤甲基-5-羟基-3-噁唑烷衍生物制备α-氨基卤甲基酮或N-保护的α-氨基卤甲基酮的过程。通过这个过程，可以在工业规模上高效经济地获得α-氨基卤甲基酮及相关化合物。
• [EN] TARGETED PLASMA PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES DE PLASMA
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021156792A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention is directed to the bifunctional compounds and the use of such bifunctional compounds to lower plasma levels of extracellular target molecules by lysosomal degradation. Such bifunctional compounds have a cell surface receptor ligand covalently linked to a ligand that is capable of binding to an extracellular target molecule (such as a ligand for a growth factor, a cytokine, a chemokine, a hormone, a neurotransmitter, a capsid, a soluble receptor, an extracellular secreted protein, an antibody, a lipoprotein, an exosome, a virus, a cell, or a plasma membrane protein), where the cell surface receptor is associated with receptor mediated endocytosis, including asialoglycoprotein receptor (ASGPR) mediated lysosomal degradation and mannose-6-phosphate (M6PR) mediated lysosomal degradation. Pharmaceutical compositions comprising such bifunctional compounds and methods of treating a disease or disorder mediated by an extracellular molecule using such bifunctional compounds are also provided herein.

  本发明涉及双功能化合物及利用这种双功能化合物通过溶酶体降解降低细胞外靶分子血浆水平的用途。这种双功能化合物具有与细胞表面受体配体共价连接的配体，该配体能够结合到细胞外靶分子（例如生长因子、细胞因子、趋化因子、激素、神经递质、外壳蛋白、可溶性受体、细胞外分泌蛋白、抗体、脂蛋白、外泌体、病毒、细胞或血浆膜蛋白的配体），其中细胞表面受体与受体介导的内吞作用相关联，包括以阿斯利康蛋白受体（ASGPR）介导的溶酶体降解和甘露糖-6-磷酸（M6PR）介导的溶酶体降解。本文还提供了包括这种双功能化合物的药物组合物以及利用这种双功能化合物治疗通过细胞外分子介导的疾病或紊乱的方法。