2-(5-aminopyridin-2-yl)ethan-1-ol | 1552277-17-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(5-aminopyridin-2-yl)ethan-1-ol
• 英文别名: 2-(5-aminopyridin-2-yl)ethanol
• CAS: 1552277-17-4
• 化学式: C₇H₁₀N₂O
• mdl: MFCD28505944
• 分子量: 138.169
• InChiKey: SLVOBTPSBMJFII-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  327.2±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.198±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-((1S,5R,6R)-3-(2-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-6-methyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-1-yl)cyclopropanecarboxamide 、 2-(5-aminopyridin-2-yl)ethan-1-ol 在 silica gel 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 生成 N-[(1S,5R,6R)-3-(5-fluoro-2-{[6-(2-hydroxyethyl)pyridin-3-yl]amino}pyrimidin-4-yl)-6-methyl-3-azabicyclo[3.1.0]hex-1-yl]cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINYL COMPOUNDS

  摘要：

  该化合物具有结构：或其药学上可接受的盐，其中X为N或CR，其中R为氢，氘，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C3-C6环烷基，芳基，杂芳基，芳基（C1-C6烷基），CN，氨基，烷基氨基，双烷基氨基，CF3或羟基；A选自由键，C═O，—SO2—，—（C═O）NR0—和—（CRaRb）q—等组中的一种，其中R0为H或C1-C4烷基，Ra和Rb独立地为氢，氘，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，芳基，芳基（C1-C6烷基），杂芳基，（C1-C6烷基）杂芳基等；A'选自键，C═O，—SO2—，—（C═O）NR0'，—NR0'（C═O）—和—（CRa'Rb'）q—等组中的一种，其中R0'为H或C1-C4烷基，Ra'和Rb'独立地为氢，氘，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，芳基，芳基（C1-C6烷基），杂芳基，（C1-C6烷基）杂芳基，杂芳基（C1-C6烷基）和杂环（C1-C6烷基）等；Z为—（CH2）h—或键，其中一个或多个亚甲基单元可选地被一个或多个C1-C3烷基，CN，OH，甲氧基或卤素取代，其中所述烷基可以被一个或多个氟原子取代；R1和R1′独立地选自氢，氘，C1-C4烷基，C3-C6环烷基，芳基，杂芳基，芳基（C1-C6烷基），CN等组中的一种，其中所述烷基，芳基，环烷基，杂环或杂芳基还可以选择性地被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自C1-C6烷基，卤素，CN，C1-C4烷氨基，C3-C6环烷基等；R2选自氢，氘，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，卤素和氰基等组中的一种，其中所述烷基可以被一个或多个氟原子取代；R3选自氢，氘和氨基等组中的一种；R4为单环或双环芳基或单环或双环杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可以选择性地被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自C1-C6烷基，杂环烷基，卤素，C3-C6环烷基等，其中所述烷基，环烷基，烷氧基或杂环烷基可以被一个或多个C1-C6烷基，卤素，CN，OH，烷氧基，氨基，—CO2H，—（CO）NH2，—（CO）NH（C1-C6烷基）或—（CO）N（C1-C6烷基）2所取代，其中所述烷基可以进一步被一个或多个氟原子所取代；R5独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和羟基等组中的一种；h为1、2或3；j和k独立地为0、1、2或3；m和n独立地为0、1或2；q为0、1或2。还提供了作为Janus激酶抑制剂的治疗方法和包含该化合物的药物组合物和其他治疗剂的药物组合物。

  公开号：

  US20160052930A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(5-aminopyridin-2-yl)acetate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以22%的产率得到2-(5-aminopyridin-2-yl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL INHIBITORS OF PDE4
  [FR] INHIBITEURS HÉTÉROARYLE DE PDE4

  摘要：

  公开号：

  WO2014066659A9

文献信息

• [EN] JAK1 SELECTIVE KINASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE KINASE JAK1
  申请人：DIZAL JIANGSU PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020211839A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  Disclosed herein are compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I), and methods of using such compounds or compositions to treat respiratory conditions (e.g., asthma or COPD).

  本文披露了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作JAK激酶抑制剂。还披露了包含一种或多种式（I）化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗呼吸道疾病（例如哮喘或慢性阻塞性肺病）的方法。
• THIENOPYRIMIDINES USEFUL AS AURORA KINASE INHIBITORS
  申请人：Lew Willard

  公开号：US20100179123A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention provides compounds having the formula: wherein R 1 , R 2 , X 1 , X 2 , L 1 , L 2 , Y and Z are as defined in classes and subclasses herein, and pharmaceutical compositions thereof, as described generally and in subclasses herein, which compounds are useful as inhibitors of protein kinase (e.g., Aurora), and thus are useful, for example, for the treatment of Aurora mediated diseases.

  本发明提供具有以下式子的化合物：其中R1，R2，X1，X2，L1，L2，Y和Z在本类和子类中定义，并描述了其药物组成物，如本类和子类中一般所述。这些化合物可用作蛋白激酶（例如，极光激酶）的抑制剂，因此可用于治疗极光激酶介导的疾病。
• HETEROARYL INHIBITORS OF PDE4
  申请人：Tetra Discovery Partners, LLC

  公开号：US20150119362A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention relates to compounds and methods useful as inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) for the treatment or prevention of disease.

  本发明涉及化合物和方法，用于作为磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，用于治疗或预防疾病。
• Heteroaryl inhibitors of PDE4
  申请人：Tetra Discovery Partners, LLC

  公开号：US09221843B2

  公开（公告）日：2015-12-29

  The present invention relates to compounds and methods useful as inhibitors of phosphodiesterase 4 (PDE4) for the treatment or prevention of disease.

  本发明涉及化合物和方法，用于作为磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，用于治疗或预防疾病。
• Aminopyrimidinyl compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US10463675B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  A compound having the structure: or an acceptable salt thereof, wherein X is N or CR, where R is hydrogen, alkyl, etc.; A is selected from the group consisting of a bond, C═O, —SO2—, etc.; A′ is selected from the group consisting of a bond, C═O, etc.; Z is —(CH2)h— or a bond, etc.; R1 and R1′ are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, etc.; R2 is selected from hydrogen, alkyl, etc.; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, and amino; R4 is monocyclic or bicyclic, etc.; R5 is independently selected from hydrogen, alkyl, etc.; h, j, k, m, n and q are integers as defined in the specification. Also provided are methods of treatment as Janus Kinase inhibitors and pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention and combinations with other therapeutic agents.

  具有以下结构的化合物： 或其可接受的盐，其中X是N或CR，其中R是氢、烷基等；A选自由键、C═O、-SO2-等组成的组；A′选自由键、C═O等组成的组；Z是-(CH2)h-或键等；R1和R1′独立地选自由氢、烷基等组成的组。R2选自氢、烷基等；R3选自氢和氨基组成的组；R4是单环或双环等；R5独立地选自氢、烷基等；h、j、k、m、n和q是说明书中定义的整数。还提供了作为Janus激酶抑制剂的治疗方法和含有本发明化合物的药物组合物以及与其他治疗剂的组合物。