(S)-N-(p-toluenesulfonyl)-4-amino-1-(trimethylsilyl)-1-pentyne | 119461-41-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-N-(p-toluenesulfonyl)-4-amino-1-(trimethylsilyl)-1-pentyne
• 英文别名: (S)-4-methyl-N-(5-(trimethylsilyl)pent-4-yn-2-yl)benzenesulfonamide；4-methyl-N-[(2S)-5-trimethylsilylpent-4-yn-2-yl]benzenesulfonamide
• CAS: 119461-41-5
• 化学式: C₁₅H₂₃NO₂SSi
• 分子量: 309.505
• InChiKey: FNIKYTNDDQMNAU-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.93
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-N-(p-toluenesulfonyl)-4-amino-1-(trimethylsilyl)-1-pentyne 在 萘 、 sodium 、 magnesium sulfate 、 sodium sulfate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 ethyl 2-methyl-6-phenyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  含硅亚胺离子的环化合成取代四氢吡啶

  摘要：

  如果氮取代基R 1为烷基，则由含硅的亚胺阳离子5的环化立体选择性地形成反式2，6-二取代-1,2,5,6-四氢吡啶。相反，相应的NH或N-酰基亚胺离子的环化以立体随机方式发生。无法以这种方式制备非外消旋的四氢吡啶，因为亚胺离子和N-酰基亚胺离子中间体都在环化之前消旋。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)86645-x
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-[[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基]乙基]苯磺酰胺 在 氢氧化钾 、 四甲基乙二胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 (S)-N-(p-toluenesulfonyl)-4-amino-1-(trimethylsilyl)-1-pentyne
  参考文献：
  名称：

  含硅亚胺离子的环化合成取代四氢吡啶

  摘要：

  如果氮取代基R 1为烷基，则由含硅的亚胺阳离子5的环化立体选择性地形成反式2，6-二取代-1,2,5,6-四氢吡啶。相反，相应的NH或N-酰基亚胺离子的环化以立体随机方式发生。无法以这种方式制备非外消旋的四氢吡啶，因为亚胺离子和N-酰基亚胺离子中间体都在环化之前消旋。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)86645-x

文献信息

• Hg/Pt-catalyzed conversion of bromo alkynamines/alkynols to saturated and unsaturated γ-butyrolactams/lactones via intramolecular electrophilic cyclization
  作者：Yalla Kiran Kumar、Gadi Ranjith Kumar、Maddi Sridhar Reddy

  DOI：10.1039/c5ob02125a

  日期：——

  Convenient and general Hg(II)/Pt(IV) catalyzed syntheses of γ-butyrolactams and α,β-unsaturated γ-butyrolactones/lactams are described via intramolecular electrophilic cyclizations of bromoalkynes with tosylamino and hydroxyl tethers. The reaction features the use of wet solvents, the exclusion of any base and additive, mild conditions and practical yields. We also synthesised few chiral lactams through

  通过溴炔烃与甲苯磺酰氨基和羟基束缚剂的分子内亲电环化反应，描述了常规且常规的Hg（II）/ Pt（IV）催化的γ-丁内酰胺和α，β-不饱和γ-丁内酯/内酰胺的合成。该反应的特征在于使用湿溶剂，不包含任何碱和添加剂，温和的条件和实用的收率。我们还通过该途径合成了一些手性内酰胺。另外，显示出距同炔丙基位置更远的NHS基团有助于区域选择性溴炔水合以产生有用的α-溴代酮。此外，Boc保护的溴高炔丙基胺经历了6-内切 通过Boc氧环化，得到溴亚甲基取代的oxazinones。
• Novel B1 bradykinin receptor antagonists
  申请人：Askew C. Benny

  公开号：US20060100216A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  The invention encompasses novel compounds and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases mediated by B1 bradykinin receptor.

  这项发明涵盖了新型化合物及其药物可接受的衍生物，药物组合物和治疗通过B1-Bradykinin受体介导的疾病的方法。
• B1 bradykinin receptor antagonists
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US07414134B2

  公开（公告）日：2008-08-19

  The invention encompasses novel compounds and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases mediated by B1 bradykinin receptor.

  该发明涵盖了新化合物及其药学可接受的衍生物、药物组合物和治疗由B1布雷金肽受体介导的疾病的方法。
• WO2006/44412
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• DAUB, G. WILLIAM;HEERDING, DIRK A.;OVERMAN, LARRY E., TETRAHEDRON, 44,(1988) N 13, C. 3919-3930
  作者：DAUB, G. WILLIAM、HEERDING, DIRK A.、OVERMAN, LARRY E.

  DOI：——

  日期：——