7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓 | 25174-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓
• 英文名称: 7-Chlor-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin
• 英文别名: 7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine；7-Chloro-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
• CAS: 25174-38-3
• 化学式: C₁₀H₁₂ClN
• mdl: MFCD09970322
• 分子量: 181.665
• InChiKey: ZJIUEDYXZUIMNV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  110-115 °C(Press: 0.1 Torr)
• 密度：
  1.121±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓 、 6-[(2-甲基-3-吡啶)氧基]-3-吡啶胺 以85%的产率得到7-chloro-N-{6-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]pyridin-3-yl}-1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic compounds

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物：1其中X，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有规范中定义的任何值，以及包含该化合物的制药组合物。该发明还提供了治疗方法以及用于制备公式I化合物的过程和中间体。

  公开号：

  US20030149024A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯乙胺 在 吡啶 、 三氯化铝 、 硼烷 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  Discovery and SAR of new benzazepines as potent and selective 5-HT2C receptor agonists for the treatment of obesity

  摘要：

  We report on the synthesis, biological evaluation and structure-activity relationships for a series of 3-benzazepine derivatives as 5-HT2C receptor agonists. The compounds were evaluated in functional assays measuring [H-3] phosphoinositol turnover in HEK-293 cells transiently transfected with h5-HT2C, h5-HT2A or h5-HT2B receptors. Several compounds are shown to be potent and selective 5-HT2C receptor agonists, which decrease food intake in a rat feeding model. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.12.080

文献信息

• [EN] BENZOLACTAM COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOLACTAMES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2017068412A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The invention provides a compound of formula (0): or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or tautomer thereof. The compounds are inhibitors of ERK 1/2 kinases and will be useful in the treatment of ERKl/2-mediated conditions. The compounds are therefore useful in therapy, in particular in the treatment of cancer.

  该发明提供了一个化合物，其化学式为(0)：或其药学上可接受的盐、N-氧化物或互变异构体。这些化合物是ERK 1/2激酶的抑制剂，并将在治疗ERKl/2介导的疾病中发挥作用。因此，这些化合物在治疗中特别是在癌症治疗中是有用的。
• [EN] COCRYSTALS OF LORCASERIN<br/>[FR] COCRISTAUX DE LORCASÉRINE
  申请人：ENANTIA S L

  公开号：WO2017144598A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  Cocrystals of Lorcaserin hydrochloride and an organic diacid, in particular with (+)-di-p- toluoyl-D-tartaric acid; (+)-camphoric acid; and oxalic acid, processes for their preparation, their therapeutical indications, as well as, pharmaceutical compositions containing them. It also relates to a resolution process of lorcaserin which goes through the formation of the cocrystal of (R)-Lorcaserin hydrochloride with (+)-di-p-toluoyl-D-tartaric.

  Lorcaserin盐和有机二酸的共晶体，特别是与(+)-二对甲苯基-D-酒石酸; (+)-樟脑酸; 以及草酸，其制备方法，其治疗适应症，以及含有它们的药物组合物。它还涉及通过(R)-Lorcaserin盐与(+)-二对甲苯基-D-酒石酸形成共晶体的分离过程。
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 8-CHLORO-1-METHYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE AND INTERMEDIATES RELATED THERETO
  申请人：Weigl Ulrich

  公开号：US20120283431A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  The present invention provides processes, methods and intermediates for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, salts, hydrates and crystal forms thereof which are useful as serotonin (5-HT) receptor agonists for the treatment of, for example, central nervous system disorders such as obesity.

  本发明提供制备8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮癸烷、其盐、水合物和晶体形式的过程、方法和中间体，它们可用作5-羟色胺（5-HT）受体激动剂，用于治疗中枢神经系统疾病，如肥胖症等。
• PROCESSES FOR PREPARING (R)-8-CHLORO-1-METHYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE AND INTERMEDIATES THEREOF
  申请人：Gharbaoui Tawfik

  公开号：US20100305316A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention provides processes and intermediates for the preparation of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine and salts thereof which are useful as serotonin-2C (5-HT2C) receptor agonists for the treatment of, for example, obesity.

  本发明提供了制备(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶及其盐的工艺和中间体，它们作为5-羟色胺-2C（5-HT2C）受体激动剂可用于治疗肥胖症等疾病。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR MODULATING FGF ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ACTIVITÉ FGF
  申请人：RECOVERY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022174083A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  The invention features compounds which modulate FGF activity, e.g., by enhancing the binding between FGF-2 and its receptors, e.g., FGF-R1. Also featured is a pharmaceutical composition containing one or more of the compounds, a method of treating an injury or a disease e.g., stroke, congenital hypogonadotropic hypogonadism, and viral infection, and a method of increasing spermatogenesis using the pharmaceutical composition.

  本发明涉及调节FGF活性的化合物，例如，通过增强FGF-2与其受体（例如FGF-R1）之间的结合。此外，本发明还涉及一种含有一种或多种该化合物的制药组合物，一种治疗损伤或疾病（例如中风、先天性低促性腺激素性性腺功能减退症和病毒感染）的方法，以及一种使用该制药组合物增加精子生成的方法。