5-fluoro-fluoren-2-ylamine | 362-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 5-fluoro-fluoren-2-ylamine
• 英文别名: 5-Fluor-fluoren-2-ylamin；2-amino-5-fluorofluorene；5-Fluor-fluoren-amin-(2)；5-Fluor-2-amino-fluoren；5-fluoro-9H-fluoren-2-amine
• CAS: 362-72-1
• 化学式: C₁₃H₁₀FN
• 分子量: 199.228
• InChiKey: PGZNUCZTIWFPJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  85-87 °C
• 沸点：
  383.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.286±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-fluoren-2-ylamine 、 以 ethyl acetate n-hexane 为溶剂， 生成 6-Fluoro-1,2-dihydro-2,2,4-trimethylindeno[1,2-g]quinoline
  参考文献：
  名称：

  Steroid receptor modulator compounds and methods

  摘要：

  本发明揭示了高亲和力、高选择性的非甾体化合物，用于类固醇受体的调节剂。还揭示了包含这些化合物的药物组合物、使用所揭示的化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，以及用于制备这些类固醇受体调节剂化合物的中间体和制备过程。

  公开号：

  US06448405B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氟-9H-芴-9-酮 在 盐酸 、 磷化氢 、 硫酸 、 氢碘酸 、 硝酸 、 二氧化氮 、 tin(ll) chloride 作用下， 生成 5-fluoro-fluoren-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of Fluorene. VIII. Fluorofluorenes. II¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01076a034

文献信息

• [EN] METHOD OF INHIBITING ALDOSE REDUCTASE ACTIVITY, COMPOSITIONS THEREFOR AND PROCESS FOR PREPARING SPIRO-FLUOROFLUOREN AND SPIRO-DIFLUOROFLUOREN COMPOUNDS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：WO1983003543A1

  公开（公告）日：1983-10-27

  (EN) Accumulation of polyols in diabetic subjects causes and/or is associated with diabetic complications. Aldose reductase inhibition prevents the production of polyols. Aldose reductase activity is inhibited with tetracyclic spiro-hydantoins, which makes these compounds useful in the treatment of complications arising from diabetes mellitus. A process for preparing said tetracyclic spiro-hydantoins by reacting a mono- or di-fluorofluorene with an excess of oxygen and a tetralkyl- or arylalkyl-trialkyl-ammonium hydroxides followed by cyclization of the reaction product with ammonium carbonate and potassium cyanide at elevated temperature is also disclosed. (FR) L'accumulation de polyols dans des sujets diabétiques est à l'origine de complications diabétiques et/ou s'associe à celle-ci. L'inhibition de l'aldose réductase empêche la production de polyols. L'activité d'aldose réductase est inhibée au moyen de spiro-hydantoïnes tétracycliques, ce qui rend ces composés utiles dans le traitement de complication résultant du diabète sucré. On décrit également un procédé de préparation de ces spiro-hydantoïnes tétracycliques en faisant réagir un mono- ou di-fluorofluorène avec un excédent d'oxygène et un hydroxyde de tétralkyl-ammonium ou d'arylalkyl-trialkyl-ammonium suivi par une cyclisation du produit de réaction avec du carbonate d'ammonium et du cyanure de potassium à une température élevée.

  (中文) 糖尿病患者中的多元醇积累导致或与糖尿病并发症有关。醛固酮还原酶抑制剂可以防止多元醇的产生。四环螺噻嗪可以抑制醛固酮还原酶活性，因此这些化合物在治疗糖尿病并发症方面非常有用。本文还介绍了一种制备四环螺噻嗪的方法，即通过将单氟芴或二氟芴与过量的氧和四烷基或芳基烷基三烷基铵氢氧化物反应，然后在高温下将反应产物与碳酸铵和氰化钾环化。
• Steroid receptor modulator compounds and methods
  申请人：——

  公开号：US20040186132A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

  本文披露了高亲和力、高选择性的非类固醇化合物，可作为类固醇受体调节剂。同时也披露了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法，还包括制备这些化合物的中间体和制备类固醇受体调节剂化合物的方法。
• Methods for the preparation of coumarine derivatives
  申请人：LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1041071A1

  公开（公告）日：2000-10-04

  Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

  本发明公开了对类固醇受体具有高亲和力、高选择性调节作用的非类固醇化合物。还公开了含有此类化合物的药物组合物、使用所公开化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法、制备化合物时有用的中间体以及制备类固醇受体调节剂化合物的工艺。
• Nonsteroidal progesterone receptor antagonists based on a conformationally-restricted subseries of 6-aryl-1,2-dihydro-2,2,4-trimethylquinolines
  作者：Lawrence G. Hamann、David T. Winn、Charlotte L.F. Pooley、Christopher M. Tegley、Sarah J. West、Luc.J. Farmer、Lin Zhi、James P. Edwards、Keith B. Marschke、Dale E. Mais、Mark E. Goldman、Todd K. Jones

  DOI：10.1016/s0960-894x(98)00482-x

  日期：1998.10

  A series of nonsteroidal human progesterone receptor (hPR) antagonists based on conformationally-restricted analogues of a 6-aryl-1,2-dihydro-2,2,4-trimethylquinoline pharmacophore were synthesized and evaluated for their ability to bind to the human progesterone receptor and inhibit progesterone-stimulated reporter gene expression in mammalian cells, (C) 1998 Elsevier Science Ltd. AU rights reserved.
• Hydantoin derivatives for use in inhibiting aldose reductase activity, compositions therefor and process for preparing spiro-fluoren compounds
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：EP0092385B1

  公开（公告）日：1991-06-12