抗菌素耐药性的持续上升是对人类健康的主要全球威胁,需要紧急使用新型抗生素。在这项工作中,我们报告了一个3位取代的5-亚芳基四
甲酸小文库的合成,目的是通过中间体
恶唑酮研究我们先前建立的方法的范围及其抗菌活性。在这一系列的14种
四酸中,有11种是新的衍
生物,其中一种是席夫碱,通过单晶X射线分析和NMR光谱对其结构进行了表征。在环的碳3处结合了亲脂酰基的化合物显示出中等至高的活性,对耐
甲氧西林的
金黄色葡萄球菌的最小抑制活性为4-32μg/ mL(MRSA),在测试浓度范围内没有人类细胞毒性和溶血活性。在该取代基对位的芳基环的位置似乎对这些化合物的抗微
生物活性的影响没有或几乎没有。