5-azidopentanoic acid anhydride | 1158602-91-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5-azidopentanoic acid anhydride
• 英文别名: 5-azidopentanoic anhydride；5-Azidopentanoyl 5-azidopentanoate
• CAS: 1158602-91-5
• 化学式: C₁₀H₁₆N₆O₃
• 分子量: 268.275
• InChiKey: FXVAXUJKUIGZAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Ala-2-chlorotrityl resin 、 5-azidopentanoic acid anhydride 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  单击化学衍生的四环素氨基酸共轭具有出色的效能，并具有反向Tet阻遏物的独特识别能力

  摘要：

  TetRis：应用点击化学，合成了一系列强力霉素-氨基酸共轭物。C端连接的苯丙氨酸衍生物作为反向表型revTetR（B）的高度选择性效应子出现，并且没有激活TetR。有趣的是，被测化合物几乎没有任何抗菌活性。这对于控制细菌系统中基因表达的未来应用将是非常有益的。

  DOI：

  10.1002/cbic.200900710
• 作为产物：
  描述：

  5-叠氮基戊酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 5-azidopentanoic acid anhydride
  参考文献：
  名称：

  单击化学衍生的四环素氨基酸共轭具有出色的效能，并具有反向Tet阻遏物的独特识别能力

  摘要：

  TetRis：应用点击化学，合成了一系列强力霉素-氨基酸共轭物。C端连接的苯丙氨酸衍生物作为反向表型revTetR（B）的高度选择性效应子出现，并且没有激活TetR。有趣的是，被测化合物几乎没有任何抗菌活性。这对于控制细菌系统中基因表达的未来应用将是非常有益的。

  DOI：

  10.1002/cbic.200900710

文献信息

• Bifunctional Dendrimers: From Robust Synthesis and Accelerated One-Pot Postfunctionalization Strategy to Potential Applications
  作者：Per Antoni、Yvonne Hed、Axel Nordberg、Daniel Nyström、Hans von Holst、Anders Hult、Michael Malkoch

  DOI：10.1002/anie.200804987

  日期：2009.3.9

  A fourth wheel: Two sets of bifunctional AB2C dendrimers having internal acetylene/azides and external hydroxy groups were constructed utilizing benign synthetic protocols. An in situ postfunctionalization strategy was successfully carried out to illustrate the chemoselective nature of these dendrimers. The dendrimers were also transformed into dendritic nanoparticles or utilized as dendritic crosslinkers

  第四轮：利用良性合成方案构建两组具有内部乙炔/叠氮化物和外部羟基的双功能AB 2 C树状聚合物。成功地进行了原位后功能化策略，以说明这些树状聚合物的化学选择性性质。树枝状聚合物也被转化成树枝状纳米颗粒或被用作制备水凝胶的树枝状交联剂。
• BIODEGRADABLE POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE HAVING CYCLIC BENZYLIDENE ACETAL LINKER
  申请人：NOF CORPORATION

  公开号：US20180078651A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  A biodegradable polyethylene glycol derivative in which a polyethylene glycol chain is linked by an acetal linker capable of accurately controlling the hydrolysis rate under different pH environments in the living body, and whose division rate into a polyethylene glycol chain of low molecular weight in the living body can be accurately controlled. The biodegradable polyethylene glycol derivative is represented by formula (1) or formula (2) as described.

  一种可生物降解的聚乙二醇衍生物，其中聚乙二醇链通过缩醛连接剂连接，该连接剂能够在不同pH环境下精确控制在生物体内的水解速率，并且其分裂速率能够精确控制为低分子量的聚乙二醇链。该可生物降解的聚乙二醇衍生物由式（1）或式（2）所示。
• Archangelolide: A sesquiterpene lactone with immunobiological potential from <i>Laserpitium archangelica</i>
  作者：Silvie Rimpelová、Michal Jurášek、Lucie Peterková、Jiří Bejček、Vojtěch Spiwok、Miloš Majdl、Michal Jirásko、Miloš Buděšínský、Juraj Harmatha、Eva Kmoníčková、Pavel Drašar、Tomáš Ruml

  DOI：10.3762/bjoc.15.189

  日期：——

  activity of archangelolide. Here we present the preparation of its fluorescent derivative based on a dansyl moiety using azide–alkyne Huisgen cycloaddition having obtained the two sesquiterpene lactones from the seeds of Laserpitium archangelica Wulfen using supercritical CO2 extraction. We show that dansyl-archangelolide localizes in the endoplasmic reticulum of living cells similarly to trilobolide; localization

  倍半萜内酯是具有多种生物学作用的次生植物代谢产物。在植物中，它们是合成的，具有杀虫和抗菌作用。两种类型的化合物，即瓜香内酯类型的Archangelolide和Trilobolide，在结构上与众所周知且经过临床测试的内酯thapsigargin相似。虽然我们和其他人已经研究了三氟甲醚，但关于阿奇古力内酯的生物活性的报道很少。在这里，我们介绍使用叠氮化物-炔烃Huisgen环加成法基于丹磺酰基部分制备其荧光衍生物的方法，该方法使用超临界CO 2从Laserpitium archangelica Wulfen的种子中获得了两种倍半萜烯内酯。萃取。我们显示，丹磺酰-archangelolide定位在活细胞的内质网中，类似于trilobolide；线粒体中的定位也被检测到。这使我们对阿奇古力内酯的抗癌潜力进行了更详细的研究。有趣的是，我们发现，与结构上密切相关的对应物三氟环己酯和毒胡萝卜素相比，大
• HYDROPHILIC POLYMER DERIVATIVE HAVING BENZYLIDENE ACETAL LINKER
  申请人：NOF Corporation

  公开号：EP2980116A1

  公开（公告）日：2016-02-03

  Provided is a hydrophilic polymer derivative having a benzylidene acetal linker whose hydrolysis rate at the pH of a weakly acidic environment in the living body can be accurately controlled. A hydrophilic polymer derivative having a benzylidene acetal linker, which is represented by the following formula (1): wherein R1 is a hydrogen atom or a hydrocarbon group; R2, R3, R4, R5, and R6 are each independently a hydrogen atom or a substituent and at least one of R3, R4, and R5 is an electron-withdrawing substituent or at least one of R2 and R6 represents a substituent; X1 is a chemically reactive functional group; P is a hydrophilic polymer; w is an integer of 1 to 8; and Z1 and Z2 are an independently selected divalent spacer.

  本发明提供了一种具有亚苄基缩醛连接体的亲水性聚合物衍生物，其在生物体内弱酸性环境的 pH 值下的水解速率可得到精确控制。 一种具有亚苄基缩醛连接体的亲水性聚合物衍生物，由下式（1）表示： 其中 R1 是氢原子或烃基；R2、R3、R4、R5 和 R6 各自独立地是氢原子或取代基，且 R3、R4 和 R5 中至少有一个是抽电子取代基，或 R2 和 R6 中至少有一个代表取代基；X1 是化学反应官能团；P 是亲水性聚合物；w 是 1 至 8 的整数；Z1 和 Z2 是独立选择的二价间隔物。
• HYDROPHILIC POLYMER DERIVATIVE HAVING CYCLIC BENZYLIDENE ACETAL LINKER
  申请人：NOF Corporation

  公开号：EP3130587A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  To provide a hydrophilic polymer derivative having an acetal linker whose hydrolysis rate at pH of a weakly acidic environment in the living body can be accurately controlled, and which does not liberate a low molecular weight substance other than the hydrophilic polymer chain and the drug or the like connected, more specifically, a low molecular weight aldehyde, at the time of hydrolysis. The present invention relates to a hydrophilic polymer derivative having a cyclic benzylidene acetal linker represented by the following formula (1): wherein R1 and R6 are each independently a hydrogen atom or a hydrocarbon group; R2, R3, R4 and R5 are each independently an electron-withdrawing or electron-donating substituent or a hydrogen atom; X1 is a chemically reactive functional group; P is a hydrophilic polymer; s is 1 or 2, t is 0 or 1, and s + t is 1 or 2; w is an integer of 1 to 8; and Z1 and Z2 are each independently a selected divalent spacer.

  提供一种具有缩醛连接体的亲水性聚合物衍生物，其在生物体内弱酸性环境的 pH 值下的水解速度可精确控制，并且在水解时不会释放出除亲水性聚合物链和药物或类似物连接的低分子量物质，更具体地说，不会释放出低分子量醛。本发明涉及一种亲水性聚合物衍生物，它具有由下式（1）表示的环状亚苄基缩醛连接体： 其中 R1 和 R6 各自独立地为氢原子或碳氢基团；R2、R3、R4 和 R5 各自独立地为取电子或供电子取代基或氢原子；X1 为化学活性官能团；P 为亲水性聚合物；s 为 1 或 2，t 为 0 或 1，s + t 为 1 或 2；w 为 1 至 8 的整数；Z1 和 Z2 各自独立地为选定的二价间隔物。