Phe-Met-Arg-Phe, amide 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+电流,其 ED50 值为 23 nM,具有剂量依赖性。
靶点ED50: 23 nM (K+ current)
体外研究在头足类中枢神经系统中,Phe-Met-Arg-Phe, amide (FMRFa) 作用于感觉神经元、运动神经元和神经内分泌神经元中的 K+通道。Phe-Met-Arg-Phe, amide 激活一种新型的 K+ 电流,其特征为电压依赖性和受体依赖性门控机制,两者均需同时存在才能打开通道。研究表明,1 μM 的 Phe-Met-Arg-Phe, amide 显著抑制由 300 mg/dL 葡萄糖刺激引起的胰岛素释放 (p < 0.005) 和生长抑素的释放 (p < 0.01),而 1 μM 和 10 μM 的 Phe-Met-Arg-Phe, amide 在低葡萄糖 (50 mg/dL)、高葡萄糖 (300 mg/dL) 或赖氨酸刺激 (5 mM) 情况下,对胰高血糖素的分泌无显著影响。
体内研究Phe-Met-Arg-Phe, amide (FMRFamide) 在清醒去卵巢大鼠中促进生长激素的分泌。在下丘脑中的 Phe-Met-Arg-Phe, amide 类免疫活性表明它可能参与了下丘脑对垂体前叶功能的调控。注射 200 ng (313.8 picomoles) 的 FMRFamide (2 μL) 可显著增加 15 分钟后的血浆生长激素水平。400-800 ng (627-1255 picomoles) 的 FMRFamide 在 5 分钟后便显示出促生长激素效应,并持续到 30 分钟。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
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—— | H-Phe-Met-Arg-OH | 123197-18-2 | C20H32N6O4S | 452.578 |