1-(9-芴基甲基)哌啶 | 35661-58-6

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 多环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 1-(9-芴基甲基)哌啶
• 英文名称: 1-((9H-fluoren-9-yl)methyl)piperidine
• 英文别名: 1-(9H-fluoren-9-ylmethyl)piperidine
• CAS: 35661-58-6
• 化学式: C₁₉H₂₁N
• 分子量: 263.382
• InChiKey: DAYKWVVEINTEQW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  404.2±14.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.099±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、氯仿（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-3-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-4-(methylamino)-4-oxobutanoate 、 哌啶 、 1-(9-芴基甲基)哌啶 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以The solvent was evaporatedto afford 250 mg (100%) of tert-butyl (R)-3-amino-4-(methylamino)-4-oxobutanoate as a mixture with 1-((9H-fluoren-9-yl)methyl)piperidine的产率得到tert-butyl (R)-3-amino-4-(methylamino)-4-oxobutanoate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLP-1 RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  本文提供了调节胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，以及它们的合成方法和治疗和/或预防使用方法。这些化合物可以作为GLP-1受体的调节剂或增效剂，单独使用或与肠促胰高血糖素肽（如GLP-1（7-36）和GLP-1（9-36））或基于肽的治疗（如exenatide和liraglutide）一起使用，并具有以下一般结构（其中“”表示化合物的R和S形式或两者都可以）：其中A、B、C、Y1、Y2、Z、R1、R2、R3、R4、R5、W1、n、p和q如本文所定义。

  公开号：

  US20150011527A1
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 在 N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 Sasrin resin 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 反应 24.75h， 生成 1-(9-芴基甲基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  天然产物的组合化学：D-和L-环丝氨酸衍生物的固相合成

  摘要：

  描述了一种固相合成D-和L-环丝氨酸衍生物的有效方法。通过双甲硅烷基化的母体化合物的选择性胺酰化制备的Fmoc-D-环丝氨酸4及其L-对映异构体5分别通过Mitsunobu型反应或直接三苯甲基化固定在Sasrin或2-氯三苯甲基连接基树脂上。将所得的Fmoc-环丝氨酸树脂7、10和11在DMF或DCM中用哌啶脱保护，以生成固定的环丝氨酸试剂，其伯氨基暴露于各种合成转化中。描述了在反应板上平行的D-环丝氨酸文库合成的例子。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(98)00997-1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl N²-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-N⁴-methyl-D-asparaginate 、 哌啶 在 1-(9-芴基甲基)哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give 215 mg of tert-butyl N4-methyl-D-asparaginate as a mixture with 1-((9H-fluoren-9-yl)methyl)piperidine的产率得到tert-butyl N⁴-methyl-D-asparaginate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL GLP-1 RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  提供了一些化合物，可调节胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的作用，以及它们的合成方法和治疗和/或预防使用的方法。这些化合物可以作为GLP-1受体的调节剂或增强剂，单独使用或与肠促素肽（如GLP-1（7-36）和GLP-1（9-36））或肽基疗法（如exenatide和liraglutide）一起使用，并具有以下一般结构（其中“”代表化合物的R和S形式中的任意一个或两个）：其中，A、B、C、Y1、Y2、Z、R1、R2、R3、R4、R5、W1、n、p和q的定义如本文所述。

  公开号：

  US20160214993A1

文献信息

• [EN] MTP INHIBITING ARYL PIPERIDINES OR PIPERAZINES SUBSTITUTED WITH 5-MEMBERED HETEROCYCLES<br/>[FR] PIPERIDINES D'ARYLE OU PIPERAZINES SUBSTITUEES PAR DES HETEROCYCLES A 5 RAMIFICATIONS INHIBANT LA MTP
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2005085226A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention is concerned with novel aryl piperidine or piperazine compounds substituted with certain 5-membered heterocycles having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes (Formula (I)). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hyper­triglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes.

  本发明涉及新颖的芳基哌啶或哌嗪化合物，其被某些含有apoB分泌/MTP抑制活性和伴随的降脂活性的5-成员杂环取代。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗高脂血症、肥胖症和2型糖尿病的药物的用途（公式（I））。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和2型糖尿病的药物的用途。
• RADIOLABELED DRUG
  申请人：National University Corporation Chiba University

  公开号：US20190091353A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention relates to a compound, etc. capable of providing a radiolabeled drug that can reduce the renal accumulation thereof in the early stage after the administration thereof. [1] A compound, etc. represented by the formula (1), [2] a compound, etc. containing the compound, etc. according to the item [1] and a target molecule recognition element bonded thereto, [3] a metal complex compound, etc. containing one kind of a metal selected from a radioactive metal and a radioactive atom-labeled metal, and the compound, etc. according to the item [1] or [2], which is coordinated to the metal, [4] a drug for preparing a radiolabeled drug, containing the compound, etc. according to the item [1] or [2], [5] use of the compound, etc. according to the item [1] or [2], for producing a radiolabeled drug, [6] a radiolabeled drug containing the metal complex compound, etc. according to the item [3], and [7] a radiodiagnostic imaging agent containing the metal complex compound, etc. according to the item [3]:

  本发明涉及一种化合物等，能够提供一种放射性标记药物，该药物在给药后的早期阶段能够减少其在肾脏中的积累。【1】一种由式（1）表示的化合物等，【2】一种包含根据项目【1】中的化合物等及与之结合的靶分子识别元素的化合物等，【3】一种金属配合物等，包含从放射性金属和放射性原子标记金属中选择的一种金属，并与根据项目【1】或【2】的化合物等配位的化合物等，【4】用于制备放射性标记药物的药物，包含根据项目【1】或【2】的化合物等，【5】使用根据项目【1】或【2】的化合物等，用于生产放射性标记药物，【6】包含根据项目【3】的金属配合物等的放射性标记药物，以及【7】包含根据项目【3】的金属配合物等的放射诊断成像剂。
• [EN] METHOD FOR SOLUTION-PHASE PEPTIDE SYNTHESIS<br/>[FR] MÉTHODE DE SYNTHÈSE EN PHASE SOLUTION DE PEPTIDES
  申请人：GAP PEPTIDES LLC

  公开号：WO2019217116A1

  公开（公告）日：2019-11-14

  The present disclosure relates in general to the field of peptide synthesis. In general, the system provides for solution-phase peptide synthesis methods in organic solvents, some of which are immiscible with aqueous solutions, alkane solvents, or both, that allow for purification with minimal chromatography, recrystallization, or polymer supports, and allows for high overall yield and purity. The disclosed systems and methods support a wide variety of scenarios and include various products and services.

  本公开涉及肽合成领域。一般而言，该系统提供了在有机溶剂中进行溶液相肽合成的方法，其中一些有机溶剂与水溶液、烷烃溶剂或两者均不相溶，从而允许以最少的色谱法、重结晶或聚合物支持进行纯化，并且能够获得高总产率和纯度。所公开的系统和方法支持各种情景，并包括各种产品和服务。
• [EN] MULTIFUNCTIONAL MEMBRANE-ACTIVE AMINOGLYCOSIDE-PEPTIDE CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS AMINOGLYCOSIDE-PEPTIDE MULTIFONCTIONNELS À ACTIVITÉ MEMBRANAIRE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2016025627A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  Compositions and methods are disclosed that relate to aminoglycoside-linker-peptide (P-L-A) conjugates having unexpectedly advantageous dual-function bactericidal properties. Encompassed compounds are shown to be capable of energy independent bacterial plasma membrane disruption and to exhibit potent toxicity to bacteria including antibiotic-resistant bacteria. These and related embodiments will find uses for treating bacterial infections including overcoming antibiotic resistance.

  揭示了与氨基糖苷-连接肽（P-L-A）共轭物相关的具有意外优势双重杀菌性能的组合物和方法。所涵盖的化合物被证明能够独立于能量的细菌质膜破坏，并对包括抗生素耐药细菌在内的细菌表现出强大的毒性。这些及相关实施例将用于治疗细菌感染，包括克服抗生素耐药性。
• ANTIMICROBIAL AGENTS BASED ON HEMIN DERIVATIVES
  申请人：Nebolsin Vladimir Evgenievich

  公开号：US20120264724A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The invention relates to novel antimicrobial, including antibacterial and antifungal, agents and compositions based on hemin derivatives of general formula (I), and also to the production of novel hemin derivatives. The advantages of antibacterial agents based on hemin derivatives are their biocompatibility, biodegradability, high effectiveness against resistant bacteria and widespread microfungi that are harmful to humans, and freedom from toxicity and side effects.

  这项发明涉及基于一般式(I)的血红素衍生物的新型抗微生物药物，包括抗菌和抗真菌剂以及组合物，还涉及新型血红素衍生物的生产。基于血红素衍生物的抗菌剂的优点在于它们具有生物相容性、生物降解性、对抗耐药细菌和对人类有害的广泛微真菌高效，并且不具有毒性和副作用。