4-溴-2-(二氟甲氧基)-6-甲基吡啶 | 1227184-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-溴-2-(二氟甲氧基)-6-甲基吡啶
• 英文名称: 4-bromo-2-(difluoromethoxy)-6-methylpyridine
• CAS: 1227184-58-8
• 化学式: C₇H₆BrF₂NO
• 分子量: 238.032
• InChiKey: FVUZISOUEIXVIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  215.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.582±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-2-(二氟甲氧基)-6-甲基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 [N-[(1S,2S)-2-(amino-κN)-1,2-diphenylethyl]-4-methylbenzenesulfonamidato-κN]chloro[(1,2,3,4,5,6-η)-1,3,5-trimethylbenzene]ruthenium 、 甲酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 125.17h， 生成 methyl (3R,4S)-4-[2-(difluoromethoxy)-6-methyl-4-pyridinyl]-1-methyl-2-oxo-3-pyrrolidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINONES AND A PROCESS TO PREPARE THEM
  [FR] PYRROLIDINONES ET PROCÉDÉ POUR LES PRÉPARER

  摘要：

  这项申请涉及一种II式化合物。还披露了一种制备II式化合物的方法，包括使用IV式和V式化合物。还披露了一种制备I式化合物的方法，包括将II式化合物与VI式化合物接触，其中A1、A2、A3、R1、R2、R3a、R3b、R4、B1、B2和B3的定义如披露中所述。

  公开号：

  WO2018175226A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium chlorodifluoroacetate 、 2,4-二羟基-6-甲基吡啶 在 三溴氧磷 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以8%的产率得到4-溴-2-(二氟甲氧基)-6-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  NEW COMPOUNDS 575

  摘要：

  本发明涉及式（I）的新化合物及其药物组成。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理，如唐氏综合症、β-淀粉样蛋白血管病变，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病变或遗传性脑出血，与认知受损相关的疾病，如但不限于MCI（轻度认知障碍）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与阿尔茨海默病或痴呆症等疾病相关的神经退行性疾病，包括血管性和退行性起源的混合性痴呆、早老性痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上核性麻痹或皮层基底节变性相关的痴呆。

  公开号：

  US20100125087A1

文献信息

• [EN] NEW COMPOUNDS 575<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS 575
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010056195A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.
• [EN] PYRROLIDINONES AND A PROCESS TO PREPARE THEM<br/>[FR] PYRROLIDINONES ET PROCÉDÉ POUR LES PRÉPARER
  申请人：FMC CORP

  公开号：WO2018175226A1

  公开（公告）日：2018-09-27

  This application is directed to a compound of Formula II Also disclosed is a process for preparing a compound of Formula II comprising using the compounds of Formulae IV and V Also disclosed is a method for preparing a compound of Formula I comprising contacting a compound of Formula II with a compound of a compound of Formula VI wherein A1, A2 A3, R1, R2, R3a, R3b, R4, B1, B2 and B3, are as defined in the disclosure.

  这项申请涉及一种II式化合物。还披露了一种制备II式化合物的方法，包括使用IV式和V式化合物。还披露了一种制备I式化合物的方法，包括将II式化合物与VI式化合物接触，其中A1、A2、A3、R1、R2、R3a、R3b、R4、B1、B2和B3的定义如披露中所述。
• NEW COMPOUNDS 575
  申请人：HOLENZ Jorg

  公开号：US20100125087A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及式（I）的新化合物及其药物组成。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理，如唐氏综合症、β-淀粉样蛋白血管病变，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病变或遗传性脑出血，与认知受损相关的疾病，如但不限于MCI（轻度认知障碍）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与阿尔茨海默病或痴呆症等疾病相关的神经退行性疾病，包括血管性和退行性起源的混合性痴呆、早老性痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上核性麻痹或皮层基底节变性相关的痴呆。