2-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶 | 203569-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶
• 英文名称: 2-methyl-6-(1H-pyrazol-3-yl)pyridine
• 英文别名: 2-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyridine
• CAS: 203569-23-7
• 化学式: C₉H₉N₃
• 分子量: 159.191
• InChiKey: AHIOUZOTMBJHMR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  115 °C
• 沸点：
  341.0±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.172±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以95.41%的产率得到2-(4-bromo-1H-pyrazol-3-yl)-6-picoline
  参考文献：
  名称：

  3-吡啶基-4-苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制 备方法及其在医药上的应用

  摘要：

  本发明涉及3‑吡啶基‑4‑苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的3‑吡啶基‑4‑苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制备方法及其含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为TGF‑β抑制剂的用途和在制备治疗、预防或减少由TGF‑β过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN108069955B
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-甲基吡啶 在 正丁基锂 、 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 正己烷 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 2-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Reeves, Zoe R.; Mann, Karen L. V.; Jeffery, John C., Journal of the Chemical Society, Dalton Transactions, 1999, # 3, p. 349 - 355

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 3,4-BIPYRIDYL PYRAZOLE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US20190270724A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  The present invention relates to a 3,4-bipyridyl pyrazole derivative, and a preparation method therefor and a medical application thereof. Specifically, the present invention relates to a new 3,4-bipyridyl pyrazole derivative as shown in formula (I), a preparation method for the derivative, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use of the derivative as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and a use of the derivative in the preparation of a drug which treats, prevents or reduces cancer mediated by TGF-β overexpression. The substituents in formula (I) have the same definitions as in the description.

  本发明涉及一种3,4-联吡啶吡唑衍生物，以及其制备方法和医药应用。具体而言，本发明涉及一种新的3,4-联吡啶吡唑衍生物，如式（I）所示，该衍生物的制备方法，含有该衍生物的药物组合物，将该衍生物用作治疗剂，特别是作为TGF-β抑制剂的用途，以及将该衍生物用于制备一种治疗、预防或减少由TGF-β过表达介导的癌症的药物的用途。式（I）中的取代基具有与说明中相同的定义。
• [EN] GALNAC-TGFBR1 INHIBITOR CONJUGATES FOR THE TREATMENT OF LIVER DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE GALNAC ET D'UN INHIBITEUR DE TGFβR1 POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HÉPATIQUES
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021072330A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Conjugates comprising GalNAc moiety and a TGFβR1 inhibitor are provided. In some embodiments, the conjugates are useful for the treatment of viral infections, cancer, and fibrosis.

  提供包含GalNAc基团和TGFβR1抑制剂的共轭物。在某些实施例中，这些共轭物可用于治疗病毒感染、癌症和纤维化。
• PYRAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Nozawa Dai

  公开号：US20130281465A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  A compound represented by formula (IA) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for the treatment or prevention of diseases such sleep disorder, depression, anxiety disorder, panic disorder, schizophrenia, drug dependence, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, pain, gastrointestinal diseases, epilepsy, inflammation, immune-related diseases, endocrine-related diseases, and hypertension, and of which the action relies on an orexin (OX) receptor antagonistic activity.

  一种由化学式（IA）表示的化合物或其药用可接受的盐，用于治疗或预防睡眠障碍、抑郁症、焦虑症、恐慌症、精神分裂症、药物依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、疼痛、胃肠疾病、癫痫、炎症、免疫相关疾病、内分泌相关疾病和高血压等疾病的治疗，其作用依赖于促脑皮质醒脑素（OX）受体拮抗活性。
• 3-吡啶基-4-苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制 备方法及其在医药上的应用
  申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司

  公开号：CN108069955B

  公开（公告）日：2021-04-06

  本发明涉及3‑吡啶基‑4‑苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的3‑吡啶基‑4‑苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制备方法及其含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为TGF‑β抑制剂的用途和在制备治疗、预防或减少由TGF‑β过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• Outstanding blue delayed fluorescence and significant processing stability of cuprous complexes with functional pyridine–pyrazolate diimine ligands
  作者：Qing Zhang、Jun Chen、Xiao-Yuan Wu、Xu-Lin Chen、Rongmin Yu、Can-Zhong Lu

  DOI：10.1039/c5dt00865d

  日期：——

  Five cuprous complexes display outstanding blue thermally activated delayed fluorescence (TADF) with quantum yields near 1 and significant processing stability from the solid to the solvent states.

  五种铜配合物展示出优秀的蓝色热激活延迟荧光（TADF），其量子产率接近1，并且从固态到溶剂态具有显著的加工稳定性。