2-methoxy-5-[2-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]-2-methylethyl]-benzensulfonamide | 94666-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-methoxy-5-[2-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]-2-methylethyl]-benzensulfonamide
• 英文别名: Methoxy Tamsulosin；2-methoxy-5-[2-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propyl]benzenesulfonamide
• CAS: 94666-11-2
• 化学式: C₁₉H₂₆N₂O₅S
• 分子量: 394.492
• InChiKey: BNFFJGYITGTGMD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  587.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.208±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-5-(2-氧代丙基)苯磺酰氯 在 ammonium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-methoxy-5-[2-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]-2-methylethyl]-benzensulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Novel Phenoxyalkylamine Derivatives. VII. Synthesis and Pharmacological Activities of 2-Alkoxy-5-((phenoxyalkylamino)alkyl)benzenesulfonamide Derivatives.

  摘要：

  为了找到一种对多巴胺D2受体亲和力具有高选择性的新的α-拮抗剂，我们对2-烷氧基-5-[(苯氧烷基氨基)烷基]苯磺酰胺衍生物的烷基链及两个苯环上的取代基进行了结构改造。发现位于分子中心的氨基部分与苯环（环A）之间的烷基链的改造是最显著的。具备1-甲基乙基作为烷基链的5-[2-[[2-(5-氟-2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺（II-4）表现出高α-拮抗选择性以及强效的α-拮抗活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.1443

文献信息

• Use of certain sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives to reverse drug-induced mydriasis
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：EP0585067A1

  公开（公告）日：1994-03-02

  Certain sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives have been found to be useful in reversing or inhibiting drug-induced mydriasis. This application is especially useful in the area of diagnostics for eye examinations.

  研究发现，某些氨基磺酰基取代的苯乙胺衍生物可以逆转或抑制药物引起的眼球震颤。这种应用在眼科检查诊断领域尤其有用。
• Active agent loaded uniform, rigid, spherical, nanoporous calcium phosphate particles and methods of making and using the same
  申请人：Laboratory Skin Care, Inc.

  公开号：US10758478B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  Uniform, rigid, spherical nanoporous calcium phosphate particles that define an internal space and an amount of active agent present in the internal space are provided. Also provided are topical delivery compositions that include the active agent loaded particles, as well as methods of making the particles and topical compositions. The particles and compositions thereof find use in a variety of different applications, including active agent delivery applications.

  本发明提供了均匀、坚硬、球形的纳米多孔磷酸钙颗粒，这些颗粒限定了内部空间和内部空间中的活性剂含量。此外，还提供了包括活性剂负载颗粒的局部给药组合物，以及制造颗粒和局部组合物的方法。这些颗粒及其组合物可用于各种不同的应用，包括活性剂递送应用。
• Sulfamoyl-substituted phenethylamine derivatives, their preparation, and pharmaceutical compositions, containing them
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0034432B1

  公开（公告）日：1984-04-25
• US4373106A
  申请人：——

  公开号：US4373106A

  公开（公告）日：1983-02-08
• US4703063A
  申请人：——

  公开号：US4703063A

  公开（公告）日：1987-10-27