硫苯三嗪酮 | 35319-70-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 硫苯三嗪酮
• 中文别名: 嗪硫索利
• 英文名称: 2-<3,5-dimethyl-4-<(p-chlorophenyl)thio>phenyl>-as-triazine-3,5(2H,4H)-dione
• 英文别名: 2-[4-(4-chloro-phenylsulfanyl)-3,5-dimethyl-phenyl]-2H-[1,2,4]triazine-3,5-dione；Tiazuril；2-[4-(4-chlorophenyl)sulfanyl-3,5-dimethylphenyl]-1,2,4-triazine-3,5-dione
• CAS: 35319-70-1
• 化学式: C₁₇H₁₄ClN₃O₂S
• 分子量: 359.836
• InChiKey: YLEMUUWGEWKCGK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
• 物理描述：
  Solid
• 熔点：
  132-135°C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933699090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫苯三嗪酮 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-[4-(4-chloro-benzenesulfinyl)-3,5-dimethyl-phenyl]-2H-[1,2,4]triazine-3,5-dione
  参考文献：
  名称：

  6-氮杂尿嘧啶的抗球虫衍生物。4.苯基硫醚和苯基砜侧链的效价提高了1000倍。

  摘要：

  我们报道了在利用我们较早的发现中的进一步进展，即当适当取代的苄基或苯基连接在N-1处时，6-氮杂嘧啶的抗球虫活性显着增加。在先前的结构-活性关系和多重线性回归分析的指导下，制备了含有苯砜或苯硫醚侧链的6-氮杂嘧啶。这些可以防止鸡中按重量计最低抑菌浓度的球虫球菌感染，其最低抑菌浓度为0.25 ppm（重量），比6-氮杂尿嘧啶提高了4000倍，并且血浆半衰期比早期有效的类似物短。硫化物比砜更有效，尽管它们在体内迅速被氧化成砜。

  DOI：

  10.1021/jm00143a015
• 作为产物：
  描述：

  4-Amino-4'-chlor-2,6-dimethyldiphenylsulfid 在 盐酸 、 硫酸 、 sodium acetate 、 溶剂黄146 、 巯基乙酸 、 sodium nitrite 作用下， 反应 11.25h， 生成 硫苯三嗪酮
  参考文献：
  名称：

  6-氮杂尿嘧啶的抗球虫衍生物。4.苯基硫醚和苯基砜侧链的效价提高了1000倍。

  摘要：

  我们报道了在利用我们较早的发现中的进一步进展，即当适当取代的苄基或苯基连接在N-1处时，6-氮杂嘧啶的抗球虫活性显着增加。在先前的结构-活性关系和多重线性回归分析的指导下，制备了含有苯砜或苯硫醚侧链的6-氮杂嘧啶。这些可以防止鸡中按重量计最低抑菌浓度的球虫球菌感染，其最低抑菌浓度为0.25 ppm（重量），比6-氮杂尿嘧啶提高了4000倍，并且血浆半衰期比早期有效的类似物短。硫化物比砜更有效，尽管它们在体内迅速被氧化成砜。

  DOI：

  10.1021/jm00143a015

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• Intramuscular depot of decoquinate compositions and method of prophylaxis and treatment thereof
  申请人：BLUELIGHT PHARMATECH CO., LTD.

  公开号：US11246836B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  Implants comprising an antimalarial agent such as decoquinate or another therapeutic drug are disclosed. The implants can be in the form of a complex comprising a drug, a lipid or lipids and optionally a polymer carrier. The present invention provides methods for preparing implants wherein the implants comprise decoquinate or another therapeutic drug, and a lipid or lipids such as cholesterol, monoglycerides, or diglycerides, and optionally a small percentage of a biocompatible polymer based on the total implant weight. The implants are useful for releasing a therapeutic drug at a constant level and maintaining a prophylactic or therapeutic level of the drug in a subject, for preventing a malarial infection or treating other diseases or disorders.

  本发明公开了由抗疟药物如癸氧喹酯或其他治疗药物组成的植入物。植入物可以是由药物、脂质和聚合物载体组成的复合物形式。本发明提供了制备植入物的方法，其中植入物包括癸氧喹酯或另一种治疗药物、一种或多种脂质（如胆固醇、单甘油酯或双甘油酯），以及可选的占植入物总重量一小部分的生物相容性聚合物。这种植入物可用于以恒定的水平释放治疗药物，并在受试者体内维持药物的预防或治疗水平，以预防疟疾感染或治疗其他疾病或失调。
• 6-azauracil derivatives as thyroid receptor ligands
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1088819B1

  公开（公告）日：2005-06-15