The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.
Neue 2-(1-Imidazolyl)-ethanol-Derivate der allgemeinen Formel
worin
R, Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen oder ein Halogenatom;
R2 einen der Reste
R3 Wasserstoff oder den Methylrest;
R4 Wasserstoff, einen Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatoman oder ein Halogenatom;
R5 Wasserstoff, einen Alkyl- oder Alkoxyrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen, ein Halogenatom oder den Trifluormethylrest und
m eine der Zahlen 1 oder 2 bedeuten und deren Säureadditionssalze haben sich als wertvolle Pharmazeutika mit antidepressiven Eigenschaften erwiesen, die insbesondere eine thymoleptische und zentralanregende Wirkung ausüben. Sie können, ausgehend von Oxiranen der allgemeinen Formel IV gemäß Anspruch 1, hergestellt und, z.B. in Form von pharmazeutischen Präparaten, als Heilmittel verwendet werden.
The chemistry of oxiranyl remote anions derived from α,β-epoxypyridines is investigated. Deprotonation of α,β-epoxy pyridines at the β-position and reactions of the corresponding anions with a variety of electrophiles are found to be highly regioselective, possibly as a consequence of stabilization from the chelation between lithium and the pyridine moiety in the form of a five-membered cyclic intermediate