苯甲酰
肼 1a 或
苯并噻唑-2-碳酰
肼 1b 与 2-氧代-N-芳基
丙烷肼酰
氯 2a-d 反应生成 (1Z,2E)-2-[(苯甲酰基/
苯并噻唑-2-oyl)
肼基]-N-(芳基)
丙烷腙酰
氯3a-e。3a-c 与
苯亚磺酸钠的反应提供了砜 5a-c,而 5d、e 与
羟胺的反应提供了羟甲基衍
生物 6a、b。N-(芳基)丙腙酰
氯3与某些芳香醛在
哌啶存在下的一锅立体选择性反应导致形成(1E,2Z,3E)-1-(
哌啶-1-基)-1-(芳基腙)-2-[(苯甲酰基/
苯并噻唑-2-油酰基)腙]-4-(芳基1)-丁-3-烯7a-g。
哌啶基脒腙 7g 的 X 射线分析显示其几何结构相对于化合物 3 的几何结构发生了转变,并证实了后者反应的立体选择性。
哌啶基脒腙7a-g 对单纯疱疹病毒(HSV-1)具有显着的抗病毒活性。相对于参考药物 Aphidicolin 的作用,化合物 7d 将 1 型单纯疱疹 (HSV-1)