Fmoc-CpSar-MeBmt-OH | 187475-32-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-CpSar-MeBmt-OH
• CAS: 187475-32-7
• 化学式: C₃₃H₄₂N₂O₆
• 分子量: 562.706
• InChiKey: OYDZJGHMADBSEP-RANHUKSLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  41.0
• 可旋转键数：
  11.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  107.38
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Fmoc-CpSar-MeBmt-OH 在 2,6-二甲基吡啶 、 ((3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyridin-3-yl)oxy)tri(pyrrolidin-1-yl)phosphonium hexafluorophosphate(V) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Gene therapy by cell specific targeting

  摘要：

  该发明涉及一种改良的环孢霉素A以及其受体环丝氨酸蛋白的改良、基因工程版本。该发明进一步涉及一种治疗骨髓移植后宿主对移植物疾病的方法，通过转染干细胞，使其在引入患者体内后表达改良的环丝氨酸蛋白，并在必要时向患者施用改良的环孢霉素A。

  公开号：

  US06982082B1
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-CpSar-MeBmt-OAll 在 四(三苯基膦)钯 5,5-二甲基-1,3-环己二酮 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以54%的产率得到Fmoc-CpSar-MeBmt-OH
  参考文献：
  名称：

  Gene therapy by cell specific targeting

  摘要：

  该发明涉及一种改良的环孢霉素A以及其受体环丝氨酸蛋白的改良、基因工程版本。该发明进一步涉及一种治疗骨髓移植后宿主对移植物疾病的方法，通过转染干细胞，使其在引入患者体内后表达改良的环丝氨酸蛋白，并在必要时向患者施用改良的环孢霉素A。

  公开号：

  US06982082B1

文献信息

• Cell-Specific Calcineurin Inhibition by a Modified Cyclosporin
  作者：Peter J. Belshaw、Stuart L. Schreiber

  DOI：10.1021/ja9636146

  日期：1997.2.1

  complex presents a composite surface that binds Cn with high affinity. As a result, Cn inhibition by CsA* is restored in cells expressing Cyp*. These results provide a method to control the inhibition of Cn spatially and temporally in animals by targeting the expression of Cyp* to specific cells and tissues. Modifying receptors or ligands by adding even a few atoms can abolish their binding, often changing

  免疫抑制药物环孢菌素 A (CsA) 被广泛用于抑制人体移植后的移植排斥反应。其细胞效应由 CsA 及其胞内可溶性受体亲环蛋白 (Cyp) 的复合物介导。1 Cyp-CsA 复合物是蛋白磷酸酶钙调神经磷酸酶 (Cn) 的特异性抑制剂。2 因此，CsA 也被用于照明Cn的细胞功能。例如，它的使用表明，在 T 细胞中，Cn 介导了 NFAT 的核易位和激活，NFAT 是 T 细胞激活必不可少的转录因子。作为治疗剂，CsA 具有多种不良副作用，包括高血压、中枢神经系统毒性和肾毒性。这些副作用是由 CsA 介导的免疫系统外细胞中 Cn 的抑制引起的。4 我们现在报告 R-环戊基肌氨酸 11CsA (CsA*) 的合成，这是一种合理修饰的 CsA，不与 Cyp 结合，因此不抑制细胞中的 Cn。我们还描述了在其 CsA 结合口袋（F113G、C115M、S99T；Cyp*）中具有补偿性突变的改良 Cyp，可促进与