2-chloro-5-(phenylsulfinyl)pyridine | 67743-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-chloro-5-(phenylsulfinyl)pyridine
• 英文别名: 5-(benzenesulfinyl)-2-chloropyridine
• CAS: 67743-67-3
• 化学式: C₁₁H₈ClNOS
• 分子量: 237.71
• InChiKey: ZSGRJAUAXCVCBW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  411.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  49.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5-(phenylsulfinyl)pyridine 在 碘苯二乙酸 、 氨基甲酸铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以47.2%的产率得到(6-chloropyridin-3-yl)(imino)(phenyl)-λ6-sulfanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USE
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET UTILISATION

  摘要：

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其亚式结构：或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏病（例如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病）、肺部疾病（例如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝脏疾病（例如急性肝功能衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾脏疾病（例如急性肾损伤和慢性肾脏疾病）的疾病。

  公开号：

  WO2021188938A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-碘吡啶 在 sodium methylate 、 铜 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 2-chloro-5-(phenylsulfinyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USE
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET UTILISATION

  摘要：

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其亚式结构：或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏病（例如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病）、肺部疾病（例如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝脏疾病（例如急性肝功能衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾脏疾病（例如急性肾损伤和慢性肾脏疾病）的疾病。

  公开号：

  WO2021188938A1

文献信息

• Process for the preparation of imidazo [1,2-a] pyridines
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04092321A1

  公开（公告）日：1978-05-30

  Processes are described for the preparation of 2-(methoxycarbonylamino)-6-(phenylsulfinyl) imidazo [1,2-a] pyridine, which is an active anthelmintic agent. The process involves the treatment of a 5-phenylsulfinyl pyridine substituted at the 2-position with a leaving group, with methylchloroacetylcarbamate followed by treatment with ammonia.

  描述了制备2-(甲氧羰胺基)-6-(苯基亚砜基)咪唑[1,2-a]吡啶的过程，该化合物是一种活性驱虫药剂。该过程涉及将在2位取代了一个离去基团的5-苯基亚砜基吡啶与氯乙酰甲酰胺酸甲酯处理后，再用氨处理。
• US4092321A
  申请人：——

  公开号：US4092321A

  公开（公告）日：1978-05-30
• [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET UTILISATION
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188938A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention provides, in part, novel small molecule inhibitors of PHD, having a structure according to Formula (A), and sub-formulas thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds provided herein can be useful for treatment of diseases including heart ( e.g. ischemic heart disease, congestive heart failure, and valvular heart disease), lung (e.g., acute lung injury, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease), liver (e.g. acute liver failure and liver fibrosis and cirrhosis), and kidney (e.g. acute kidney injury and chronic kidney disease) disease.

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其亚式结构：或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏病（例如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病）、肺部疾病（例如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝脏疾病（例如急性肝功能衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾脏疾病（例如急性肾损伤和慢性肾脏疾病）的疾病。
• 2,5-Disubstituted pyridines: The discovery of a novel series of 5-HT2A ligands
  作者：Kevin J. Wilson、Monique B. van Niel、Laura Cooper、Dawn Bloomfield、Desmond O’Connor、L. Rebecca Fish、Angus M. MacLeod

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.01.098

  日期：2007.5

  This report describes the effect of replacing the central basic amine present in many known 5-HT2A ligands with an aromatic residue. We targeted the isomeric phenethylpyridines 2 and 3 and these compounds proved to be excellent leads, possessing good 5-HT2A receptor binding affinity and selectivity over the 5-HT2C subtype. Optimization of one isomer led to the identification of 25, a compound with sub-nanomolar 5-HT2A affinity and selectivity over 5-HT2C of greater than 4600-fold. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.