N-[4-(hydrazinecarbonylamino)phenyl]acetamide | 857352-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[4-(hydrazinecarbonylamino)phenyl]acetamide
• CAS: 857352-32-0
• 化学式: C₉H₁₂N₄O₂
• 分子量: 208.22
• InChiKey: MPXQNZXPQVZJRT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对硝基苯甲醛 、 N-[4-(hydrazinecarbonylamino)phenyl]acetamide 在 溶剂黄146 作用下， 生成 N-[4-[[(4-nitrophenyl)methylideneamino]carbamoylamino]phenyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  某些芳基半脲酮衍生物的抗结核活性。

  摘要：

  在我们的结核病新药的合成和筛选过程中，我们发现了N1-（4-乙酰氨基苯基）-N4-（2-硝基苄叉基）半卡巴zone（1b），它可以抑制体外结核分枝杆菌H（ 37）Rv; 在1.56 microg / mL处有100％的抑制作用。本文是其中第一类，其中据报道芳基半咔唑酮具有比对氨基水杨酸，乙硫酰胺，乙胺丁醇，环丙沙星和卡那霉素更大的抗分枝杆菌效力。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.05.060
• 作为产物：
  描述：

  4′-氨基乙酰苯胺 在 sodium hydroxide 、 一水合肼 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-[4-(hydrazinecarbonylamino)phenyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  某些芳基半脲酮衍生物的抗结核活性。

  摘要：

  在我们的结核病新药的合成和筛选过程中，我们发现了N1-（4-乙酰氨基苯基）-N4-（2-硝基苄叉基）半卡巴zone（1b），它可以抑制体外结核分枝杆菌H（ 37）Rv; 在1.56 microg / mL处有100％的抑制作用。本文是其中第一类，其中据报道芳基半咔唑酮具有比对氨基水杨酸，乙硫酰胺，乙胺丁醇，环丙沙星和卡那霉素更大的抗分枝杆菌效力。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.05.060

文献信息

• Synthesis and anticonvulsant and neurotoxicity evaluation of N4-phthalimido phenyl (thio) semicarbazides
  作者：P Yogeeswari、D Sriram、V Saraswat、J.Vaigunda Ragavendran、M.Mohan Kumar、S Murugesan、R Thirumurugan、J.P Stables

  DOI：10.1016/j.ejps.2003.08.002

  日期：2003.11

  The phenyl (thio) semicarbazide derivatives of phthalimido pharmacophore were synthesized and evaluated for their anticonvulsant and neurotoxic properties. Initial anticonvulsant screening was performed using intraperitoneal (i.p.), maximal electroshock-induced seizure (MES), subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) and subcutaneous strychnine (sc STY)-induced seizure threshold tests in mice. Compound

  合成了邻苯二甲酰亚胺药效基团的苯基（硫代）氨基脲衍生物，并对其抗惊厥和神经毒性特性进行了评估。在小鼠中使用腹膜内（ip），最大电击诱发的癫痫发作（MES），皮下戊烯四唑（scPTZ）和皮下士的宁（sc STY）诱发的癫痫发作阈值测试进行了初始抗惊厥筛选。化合物2c在所有三个屏幕中均提供了保护。除1d，2a和2d外的化合物在300 mg / kg以下均无神经毒性。发现化合物1a，1b，2c，2d，2g和2i具有口服MES活性。该化合物表现出中枢神经系统抑制和行为绝望的副作用，比常规的抗癫痫药要小。
• Antituberculous activity of some aryl semicarbazone derivatives
  作者：Dharmarajan Sriram、Perumal Yogeeswari、Rathinasabapathy Thirumurugan

  DOI：10.1016/j.bmcl.2004.05.060

  日期：2004.8

  screening of new drugs for tuberculosis, we have identified N1-(4-acetamido phenyl)-N4-(2-nitro benzylidene) semicarbazone (1b), which inhibited in vitro Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv; 100% inhibition at 1.56 microg/mL. This paper is first of its kind in which aryl semicarbazones are reported to possess antimycobacterials potency greater than p-aminosalicylic acid, ethionamide, ethambutol, ciprofloxacin

  在我们的结核病新药的合成和筛选过程中，我们发现了N1-（4-乙酰氨基苯基）-N4-（2-硝基苄叉基）半卡巴zone（1b），它可以抑制体外结核分枝杆菌H（ 37）Rv; 在1.56 microg / mL处有100％的抑制作用。本文是其中第一类，其中据报道芳基半咔唑酮具有比对氨基水杨酸，乙硫酰胺，乙胺丁醇，环丙沙星和卡那霉素更大的抗分枝杆菌效力。