[EN] NOVEL PROCESS FOR TRANS-6-[2-(SUBSTITUTED-PYRROL-1-YL)ALKYL]PYRAN-2-ONE INHIBITORS OF CHOLESTEROL SYNTHESIS<br/>[FR] NOUVEAU PROCEDE DE SYNTHESE D'INHIBITEURS DU CHOLESTEROL DE TYPE TRANS-6-[1-YL-PYRROLE SUBSTITUE ALKYL] PYRAN-2-ONES
申请人:WARNER-LAMBERT COMPANY
公开号:WO1994020492A1
公开(公告)日:1994-09-15
(EN) An improved process for the preparation of $i(trans)-6-[2-(substituted-pyrrol-1-yl)alkyl]pyran-2-ones by a novel synthesis is described where $g(a)-metalated N,N-disubstituted acetamide is converted in seven operations to the desired products, and specifically, a process for preparing (2R-$i(trans))-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N,4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2$i(H)-pyran-2-yl)ethyl]-1$i(H)-pyrrol-3-carboxamide, as well as other valuable intermediates used in the processes and prodrugs which are bioconverted to hypolipidemic and hypocholesterolemic agents and pharmaceutical compositions of the same.(FR) Procédé amélioré de préparation de trans-6-[2-(1-yl-pyrrole substitué) alkyl] pyran-2-ones par une nouvelle synthèse où un acétamide N,N disubstitué $g(a)-métallaté est converti au cours de sept opérations dans les produits désirés, et plus spécifiquement, procédé de préparation de (2R-$i(trans)-5-(4-fluorophényl)-2-(1-méthyléthyl)-N,4-diphényl-1-[2-(tétrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2$i(H)-pyran-2-yl)éthyl]-1$i(H)-pyrrole-3-carboxamide ainsi que de différents produits intermédiaires d'intérêt intervenant dans le processus et de médicaments biotransformés en agents hypolipidémiants et hypocholestérolémiants et en préparations pharmaceutiques les contenant.