acetic acid 4-amino-but-2-ynyl ester | 717133-37-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: acetic acid 4-amino-but-2-ynyl ester
• 英文别名: 4-aminobut-2-ynyl acetate
• CAS: 717133-37-4
• 化学式: C₆H₉NO₂
• mdl: MFCD19207815
• 分子量: 127.143
• InChiKey: ABALYCHEJYLXAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-[2-(4,6-dimethyl-pyridin-2-yl)-vinyl] 1H-indazol-6-ylamino]-benzoic acid p-toluene sulfonate 、 acetic acid 4-amino-but-2-ynyl ester 生成 acetic acid 4-(2-{3-[(E)-2-(4,6-dimethyl-pyridin-2-yl)-vinyl]-1H-indazol-6-ylamino}-benzoylamino)-but-2-ynyl ester
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases, and methods for their use

  摘要：

  本文描述了调节和/或抑制眼科疾病和某些蛋白激酶活性的吲唑类化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够调控酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不必要的细胞增殖。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，以及通过给予有效剂量的这些化合物来治疗眼科疾病、癌症和其他与不必要的血管生成和/或细胞增殖相关的疾病状态，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和银屑病。

  公开号：

  US07053107B2
• 作为产物：
  描述：

  4-azidobut-2-ynyl acetate 在 水 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 acetic acid 4-amino-but-2-ynyl ester
  参考文献：
  名称：

  Regio- and Stereoselective Synthesis of Fluoroalkenes by Directed Au(I) Catalysis

  摘要：

  Au-catalyzed hydrofluorination reactions of a range of functionalized alkynes are reported. In the presence of an appropriate directing group, localized with particular spacing from the pendant alkyne, regioselective and predictable conversion of the alkyne to the Z-vinyl fluoride may be achieved, In selected cases, yields and selectivities are excellent. Additional experiments with two directing groups installed have established some initial principles with respect to a hierarchy of directing groups and their capacity for influencing hydrofluorination regioselectivity.

  DOI：

  10.1021/ol9016782

文献信息

• [EN] 2-(1H-INDAZOL-6-YLAMINO)-BENZAMIDE COMPOUNDS AS PROTEIN KINASES INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OPHTALMIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSES DE 2-(1H-INDAZOL-6-YLAMINO)-BENZAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES OPHTALMIQUES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2004056806A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Indazole compounds that modulate and/or inhibit the ophthalmic diseases and the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction and thereby modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating ophthalmic diseases and cancer and other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma,rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

  描述了可以调节和/或抑制眼科疾病和某些蛋白激酶活性的吲哚唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号传导，从而调节和/或抑制不需要的细胞增殖。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，以及通过给予这些化合物的有效剂量来治疗眼科疾病和癌症以及与不需要的血管生成和/或细胞增殖相关的其他疾病状态，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣。
• Use of 10-aminoaliphatyl-dibenz[b,f]oxepines for the treatment of degenerative ocular disorders
  申请人：Lambrou N George

  公开号：US20060100269A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  The present invention relates to novel uses of 10-aminoaliphatyl-dibenz[b,f]oxepines for the treatment of degenerative ocular disorders.

  本发明涉及 10-氨基脂酰-二苯并[b,f]氧杂卓治疗退行性眼疾的新用途。
• 2-(1H-INDAZOL-6-YLAMINO)- BENZAMIDE COMPOUNDS AS PROTEIN KINASES INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OPHTHALMIC DISEASES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1585743A1

  公开（公告）日：2005-10-19
• USE OF 10-AMINOALIPHATYL-DIBENZ B,F OXEPINES FOR THE TR EATMENT OF DEGENERATIVE OCULAR DISORDERS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1589963A1

  公开（公告）日：2005-11-02
• US5780500A
  申请人：——

  公开号：US5780500A

  公开（公告）日：1998-07-14