3-氨基-5-氯吡啶-2-羧酸盐酸盐

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-5-氯吡啶-2-羧酸盐酸盐
• 英文名称: 3-amino-5-chloropicolinic acid hydrochloride
• 英文别名: 3-Amino-5-chloropyridine-2-carboxylic acid;hydron;chloride；3-amino-5-chloropyridine-2-carboxylic acid;hydron;chloride
• 化学式: C₆H₅ClN₂O₂*ClH
• 分子量: 209.032
• InChiKey: VEGDOVZENKUHQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.44
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-5-氯吡啶-2-羧酸盐酸盐 在 硫酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 ethyl 3-phenylacetylamido-5-chloropicolinate
  参考文献：
  名称：

  3-芳基-4-羟基喹啉-2（1H）-作为NMDA /甘氨酸部位拮抗剂的5-，6-，7-和8-氮杂类似物的合成和SAR。

  摘要：

  合成了3-芳基-4-羟基喹啉-2（1H）-one的一系列5-，6-，7-和8-氮杂类似物，并测定为NMDA /甘氨酸受体拮抗剂。这些拮抗剂的体外效能是通过在大鼠大脑皮膜中置换甘氨酸位点放射性配体[[（3）H] 5,7-dicholorokynurenic酸（[（3）H] DCKA）确定的。还使用表达克隆的NMDA受体（NR）1A / 2C亚基的非洲爪蟾卵母细胞中的电生理测定法测试了所选化合物的功能拮抗作用。在研究的5、6、7、8氮杂-3-芳基-4-羟基喹啉2（1H）-中，5-氮杂7-氯-4-羟基-3-（3-苯氧基苯基） ）quinolin-2-（1H）-one（13i）是最有效的拮抗剂，在[（3）H] DCKA结合中的IC（50）值为110 nM，在电生理学中的K（b）为11 nM分析。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(01)00115-8
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-溴-3-硝基吡啶 在 镍 盐酸 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 150.0 ℃ 、310.26 kPa 条件下， 反应 19.5h， 生成 3-氨基-5-氯吡啶-2-羧酸盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  3-芳基-4-羟基喹啉-2（1H）-作为NMDA /甘氨酸部位拮抗剂的5-，6-，7-和8-氮杂类似物的合成和SAR。

  摘要：

  合成了3-芳基-4-羟基喹啉-2（1H）-one的一系列5-，6-，7-和8-氮杂类似物，并测定为NMDA /甘氨酸受体拮抗剂。这些拮抗剂的体外效能是通过在大鼠大脑皮膜中置换甘氨酸位点放射性配体[[（3）H] 5,7-dicholorokynurenic酸（[（3）H] DCKA）确定的。还使用表达克隆的NMDA受体（NR）1A / 2C亚基的非洲爪蟾卵母细胞中的电生理测定法测试了所选化合物的功能拮抗作用。在研究的5、6、7、8氮杂-3-芳基-4-羟基喹啉2（1H）-中，5-氮杂7-氯-4-羟基-3-（3-苯氧基苯基） ）quinolin-2-（1H）-one（13i）是最有效的拮抗剂，在[（3）H] DCKA结合中的IC（50）值为110 nM，在电生理学中的K（b）为11 nM分析。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(01)00115-8

文献信息

• Glycogen Phosphorylase Inhibitor Compounds and Pharmaceutical Compositions Thereof
  申请人：Evans Karen

  公开号：US20070249670A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  The invention relates to glycogen phosphorylase inhibitor compounds, pharmaceutical compositions of these compounds, methods of treatment using the pharmaceutical compositions to treat diabetes, conditions associated with diabetes, and/or tissue ischemia, including myocardial ischemia, and processes for making the compounds.

  本发明涉及糖原磷酸化酶抑制剂化合物、这些化合物的药物组合物、使用这些药物组合物治疗糖尿病、与糖尿病相关的疾病和/或组织缺血，包括心肌缺血的方法，以及制备这些化合物的过程。
• [EN] DIAZEPINE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF CLOSTRIDIUM DIFFICILE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIAZÉPINE UTILES DANS LE TRAITEMENT DE CLOSTRIDIUM DIFFICILE
  申请人：RECURSION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022187178A1

  公开（公告）日：2022-09-09

  The present disclosure describes compounds of Formula (I) and Formula (II) and stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all of the variables are as defined herein. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本公开说明描述了公式（I）和公式（II）的化合物及其立体异构体，互变异构体和其药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量均如本文所定义。本公开说明还涉及包含这些化合物的制药组合物和使用这些化合物和制药组合物治疗疾病，障碍或病况的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Shionogi&Co., Ltd.

  公开号：EP2151435A1

  公开（公告）日：2010-02-10

  A pharmaceutical composition for treating Alzheimer's disease containing a compound represented by the general formula (I): wherein ring A is an optionally substituted carbocyclic group or an optionally substituted heterocyclic group; E is lower alkylene, etc.; X is S, O, or NR1; R1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R2a, R2b, R3a, R3b, R4a and R4b are each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, etc.; n and m are each independently an integer of 0 to 3; n+m is an integer of 1 to 3; and R5 is a hydrogen atom, optionally substituted lower alkyl, etc.; its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof as an active ingredient.

  一种治疗阿尔茨海默病的药物组合物，含有通式 (I) 所代表的化合物： 其中环 A 是任选取代的碳环基团或任选取代的杂环基团； E 是低级亚烷基等 X 是 S、O 或 NR1； R1 是氢原子或低级烷基； R2a、R2b、R3a、R3b、R4a 和 R4b 各自独立地为氢原子、卤素、羟基等； n 和 m 各自独立地为 0 至 3 的整数； n+m 是 1 至 3 的整数；以及 R5 是氢原子、任选取代的低级烷基等； 其药学上可接受的盐或其溶液作为活性成分。
• EP2151435
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• GLYCOGEN PHOSPHORYLASE INHIBITOR COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1812383A1

  公开（公告）日：2007-08-01