2',3',5'-trimethyl-4'-hydroxyglycylanilide | 180785-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2',3',5'-trimethyl-4'-hydroxyglycylanilide
• 英文别名: 2-amino-N-(4-hydroxy-2,3,5-trimethylphenyl)acetamide
• CAS: 180785-29-9
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 208.26
• InChiKey: PJLHZLPOVKQQQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2',3',5'-trimethyl-4'-hydroxyglycylanilide 、 2-溴丙酰溴 在 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-(α-bromopropionamido)-2',3',5'-trimethyl-4'-hydroxyglycylanilide
  参考文献：
  名称：

  Glycylanilide derivatives, their preparation and their application in

  摘要：

  本发明涉及具有通式（I）的新型甘氨酰胺衍生物，其中特别地，R.sub.1，R.sub.3，R.sub.4，R.sub.8，R.sub.9代表CH.sub.3; R.sub.2，R.sub.5，R.sub.6，R.sub.7代表H; R.sub.10代表C.sub.12 H.sub.25，A是硫原子。它还涉及制备过程和包含至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及利用这些衍生物制造用于治疗高胆固醇或动脉粥样硬化的药物。

  公开号：

  US05760087A1
• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-2',3',5'-trimethyl-4'-hydroxyglycylanilide 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 生成 2',3',5'-trimethyl-4'-hydroxyglycylanilide
  参考文献：
  名称：

  Glycylanilide derivatives, their preparation and their application in

  摘要：

  本发明涉及具有通式（I）的新型甘氨酰胺衍生物，其中特别地，R.sub.1，R.sub.3，R.sub.4，R.sub.8，R.sub.9代表CH.sub.3; R.sub.2，R.sub.5，R.sub.6，R.sub.7代表H; R.sub.10代表C.sub.12 H.sub.25，A是硫原子。它还涉及制备过程和包含至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及利用这些衍生物制造用于治疗高胆固醇或动脉粥样硬化的药物。

  公开号：

  US05760087A1

文献信息

• NOUVEAUX DERIVES DE GLYCYLANILIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：EP0871611A1

  公开（公告）日：1998-10-21
• US5760087A
  申请人：——

  公开号：US5760087A

  公开（公告）日：1998-06-02
• [EN] NEW DERIVATIVES OF GLYCYLANILIDES, PREPARATION AND THERAPEUTICAL APPLICATION<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE GLYCYLANILIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：PIERRE FABRE MEDICAMENT

  公开号：WO1996022279A1

  公开（公告）日：1996-07-25

  (EN) The invention relates to new derivatives of glycylanilides having general formula (I), wherein, particularly, R1, R3, R4, R8, R9 represent CH3; R2, R5, R6, R7 represent H; R10 represents C12H25 and A is a sulfur atom. It also relates to the preparation process and the pharmaceutical compositions comprising as active principle at least one of said compounds, as well as the utilization of said derivatives for the fabrication of drugs intended to the treatment of hypercholesterolemy or atherosclerosis.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés de glycylanilides de formule générale (I), dans laquelle, en particulier: R1, R3, R4¿, R¿8, R9 représentent CH3; R2, R5, R6, R7 représentent H; R10 représente C12H25 et A est un atome de soufre. Elle concerne également leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques comprenant à titre de principe actif au moins un de ces composés, ainsi que l'utilisation de ces dérivés pour la fabrication de médicaments destinés au traitement de l'hypercholestérolémie ou de l'athérosclérose.
• Glycylanilide derivatives, their preparation and their application in
  申请人：Pierre Fabre Medicament

  公开号：US05760087A1

  公开（公告）日：1998-06-02

  The invention relates to new derivatives of glycylanilides having general formula (I), wherein, particularly, R.sub.1, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.8, R.sub.9 represent CH.sub.3 ; R.sub.2, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7 represent H; R.sub.10 represents C.sub.12 H.sub.25 and A is a sulfur atom. It also relates to the preparation process and the pharmaceutical compositions comprising as active principle at least one of said compounds, as well as the utilization of said derivatives for the fabrication of drugs intended to the treatment of hypercholesterolemy or atherosclerosis. ##STR1##

  本发明涉及具有通式（I）的新型甘氨酰胺衍生物，其中特别地，R.sub.1，R.sub.3，R.sub.4，R.sub.8，R.sub.9代表CH.sub.3; R.sub.2，R.sub.5，R.sub.6，R.sub.7代表H; R.sub.10代表C.sub.12 H.sub.25，A是硫原子。它还涉及制备过程和包含至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及利用这些衍生物制造用于治疗高胆固醇或动脉粥样硬化的药物。