6-chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]pyrazin-2-amine | 1065266-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]pyrazin-2-amine
• 英文别名: 6-Chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]pyrazin-2-amine
• CAS: 1065266-78-5
• 化学式: C₁₁H₁₀ClFN₄
• 分子量: 252.679
• InChiKey: RYSWSJXCZLISGS-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]pyrazin-2-amine 、 2-甲基-2-丙基3-氨基-5-甲基-1H-吡唑-1-羧酸酯 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]-N-(5-methyl-1-pyrazol-3-yl)pyrazine-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  Discovery of pyrazol-3-ylamino pyrazines as novel JAK2 inhibitors

  摘要：

  The design, synthesis and biological evaluation of a series of pyrazol-3-ylamino pyrazines as potent and selective JAK2 kinase inhibitors is reported, along with the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of lead compounds. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.10.054
• 作为产物：
  描述：

  (S)-1-(5-氟吡啶-2-基)乙胺 、 2,6-二氯吡嗪 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 6.0h， 以57%的产率得到6-chloro-N-[(1S)-1-(5-fluoropyridin-2-yl)ethyl]pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDIN-2(1H)-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK

  摘要：

  揭示了具有化学结构为式(I)的新吡啶-2(1H)-酮衍生物；以及它们的制备方法、包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2013017461A1

文献信息

• Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2554544A1

  公开（公告）日：2013-02-06

  New pyridin-2(1H)-one derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  揭示了具有化学结构式(I)的新吡啶-2(1H)-酮衍生物；以及它们的制备方法、包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• Pyridin-2(1 H)-one derivatives as JAK inhibitors
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US09034311B2

  公开（公告）日：2015-05-19

  New pyridin-2(1H)-one derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新吡啶-2（1H）-酮衍生物，以及其制备方法、包含它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。
• WO2008/117050
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US20140271543A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2739616A1

  公开（公告）日：2014-06-11