2'-[(t-butoxycarbonylamino)methyl]-1,1'-biphenyl-4-methanol | 162356-92-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2'-[(t-butoxycarbonylamino)methyl]-1,1'-biphenyl-4-methanol
• 英文别名: 4-hydroxymethyl-2'(t-butoxycarbonylaminomethyl)-1,1'-biphenyl；2'-[(t-Butoxycarbonylamino)methyl]-1,1-biphenyl-4-methanol；tert-butyl N-[[2-[4-(hydroxymethyl)phenyl]phenyl]methyl]carbamate
• CAS: 162356-92-5
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₃
• 分子量: 313.397
• InChiKey: GCZFXLXXSJVAKS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  89-93 °C
• 沸点：
  507.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.120±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-[(t-butoxycarbonylamino)methyl]-1,1'-biphenyl-4-methanol 在 lithium hydroxide 、 苯甲醚 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 N-[[[4'-(hydroxymethyl)][1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N'-methylurea
  参考文献：
  名称：

  一种有效的，口服生物利用的苯并ze庚酮生长激素促分泌素。

  摘要：

  L-739,943（8b）是一种有效的，口服可生物利用的苯并内酰胺生长激素促分泌素的鉴定产品，是通过两性离子L-692,429的氨基酸侧链修饰和酸性2'-四唑的中性和效价增强而获得的2'-（N-甲基氨基羰基氨基）甲基取代基。L-739,943口服活性低至0.5 mg / kg，可在比格犬中释放生长激素。剂量为2 mg / kg时，狗8b的口服生物利用度为24％，平均药物Cmax为145 +/- 46 ng / mL。与原型苯并内酰胺L-692,429相比，L-739,943在效能和口服生物利用度方面均取得了重大突破。

  DOI：

  10.1021/jm970816j
• 作为产物：
  描述：

  N-(叔丁氧羰基)-2-溴苄胺 在 sodium hydroxide 、 四(三苯基膦)钯 、 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 、 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2'-[(t-butoxycarbonylamino)methyl]-1,1'-biphenyl-4-methanol
  参考文献：
  名称：

  一种有效的，口服生物利用的苯并ze庚酮生长激素促分泌素。

  摘要：

  L-739,943（8b）是一种有效的，口服可生物利用的苯并内酰胺生长激素促分泌素的鉴定产品，是通过两性离子L-692,429的氨基酸侧链修饰和酸性2'-四唑的中性和效价增强而获得的2'-（N-甲基氨基羰基氨基）甲基取代基。L-739,943口服活性低至0.5 mg / kg，可在比格犬中释放生长激素。剂量为2 mg / kg时，狗8b的口服生物利用度为24％，平均药物Cmax为145 +/- 46 ng / mL。与原型苯并内酰胺L-692,429相比，L-739,943在效能和口服生物利用度方面均取得了重大突破。

  DOI：

  10.1021/jm970816j

文献信息

• Biphenyl substituted dipeptide analogs promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05726319A1

  公开（公告）日：1998-03-10

  There are disclosed certain compounds identified as substituted dipeptide analogs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such substituted dipeptide analogs as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已披露某些被确认为替代二肽类似物的化合物，可促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食肉制品的生产更加高效，在人类中，可增加那些患有正常生长激素分泌不足的人的身高。还披露了含有这些替代二肽类似物作为活性成分的促生长组合物。
• Benzo-fused lactams promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05583130A1

  公开（公告）日：1996-12-10

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. The compounds are prepared by substitution of an amino-lactam with a substituted amide function. Growth promoting compositions containing such bezno-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed. ##STR1## where L is ##STR2##

  已披露了某些被识别为苯并融合内酰胺的新化合物，这些化合物促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，同时在人类中，可增加那些患有正常生长激素分泌不足的人的身高。这些化合物是通过用取代酰胺功能替换氨基内酰胺来制备的。含有这种苯并融合内酰胺作为活性成分的促生长配方也已披露。
• Benzo-fused macrocycles promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05438136A1

  公开（公告）日：1995-08-01

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused macrocycles which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused macrocycles as the active ingredient thereof are also disclosed.

  本发明揭示了一些新型化合物，被确定为苯并螺环，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用来促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类中，可以增加那些缺乏正常分泌自然生长激素的人的身高。含有这些苯并螺环作为活性成分的促生长组合物也被揭示。
• Naphtho-fused lactams promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06211174B1

  公开（公告）日：2001-04-03

  The present invention is directed to certain naphtho-fused lactams of the general structural formula: wherein and R1, R1a, R1b, R2a, R2b, R3a, R4, R5, R6, A, L, X, n, p and w are as defined herein. These compounds promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone.

  本发明涉及一些具有一般结构式的萘螺合并内酰胺：其中R1、R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R4、R5、R6、A、L、X、n、p和w的定义如本文所述。这些化合物促进人类和动物体内生长激素的释放。这种性质可以用来促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类中，可用于治疗生长激素分泌不足所特征的生理或医学状况，例如生长激素缺乏儿童的矮小身材，以及治疗通过生长激素的合成效果改善的医学状况。
• Benzo-Fused Lactams promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05545735A1

  公开（公告）日：1996-08-13

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已披露了某些新颖化合物，被确定为苯并融合内酰胺，可以促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用来促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类中，可以增加那些患有正常生长激素分泌不足的人的身高。含有这种苯并融合内酰胺作为活性成分的促生长组合物也已被披露。