3-hydroxy-6-dimethylaminocarbonylpyridine | 1208536-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-hydroxy-6-dimethylaminocarbonylpyridine
• 英文别名: 5-hydroxy-N,N-dimethylpyridine-2-carboxamide；5-Hydroxy-N,N-dimethyl-2-pyridinecarboxamide
• CAS: 1208536-55-3
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: ZRPDRTVUKWZQPO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  440.4±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.218±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-hydroxy-6-dimethylaminocarbonylpyridine 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 N,N-dimethyl-5-[4-nitro-2-[(2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl]phenoxy]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUND FOR INCREASING KINASE ACTIVE AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉ DESTINÉ À L'AUGMENTATION DES KINASES ACTIVES ET LEUR APPLICATION

  摘要：

  提供式（I）的化合物，其药用可接受盐，溶剂合物，螯合物，非共价复合物或上述化合物的前药，或上述任何形式的混合物。利用这些化合物制造用于治疗和/或预防糖尿病、肥胖和相关疾病的药物。

  公开号：

  WO2012062210A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(Benzyloxy)-N,N-dimethylpicolinamide 在 palladium(II) hydroxide 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以93%的产率得到3-hydroxy-6-dimethylaminocarbonylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1

文献信息

• [EN] COMPOUND FOR INCREASING KINASE ACTIVE AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DESTINÉ À L'AUGMENTATION DES KINASES ACTIVES ET LEUR APPLICATION
  申请人：ZHEJIANG BETA PHARMA INC

  公开号：WO2012062210A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, chelates thereof, non-covalent complex thereof or produgs of compounds mentioned above or the mixture of any form above mentioned are provided. The use of the compounds in manufacturing a medicament for the treatment and/or prevention of diabetes, obesity and related disorders.

  提供式（I）的化合物，其药用可接受盐，溶剂合物，螯合物，非共价复合物或上述化合物的前药，或上述任何形式的混合物。利用这些化合物制造用于治疗和/或预防糖尿病、肥胖和相关疾病的药物。
• Sequential Xanthalation and <i>O</i>-Trifluoromethylation of Phenols: A Procedure for the Synthesis of Aryl Trifluoromethyl Ethers
  作者：Makoto Yoritate、Allyn T. Londregan、Yajing Lian、John F. Hartwig

  DOI：10.1021/acs.joc.9b02717

  日期：2019.12.20

  known methods to synthesize aryl trifluoromethyl ethers require harsh reagents and highly controlled reaction conditions and rarely occur when heteroaromatic units are present. The two-step O-trifluoromethylation of phenols via aryl xanthates is one such method that suffers from these drawbacks. Herein, we report a method for the synthesis of aryl trifluoromethyl ethers from phenols by the facile conversion

  含有三氟甲氧基芳基的分子由于其独特的物理和电子特性而在药物，农业化学和材料科学研究中受到关注。许多已知的合成芳基三氟甲基醚的方法需要苛刻的试剂和高度受控的反应条件，并且当存在杂芳族单元时很少发生。经由芳基黄原酸酯的酚的两步O-三氟甲基化是遭受这些缺点的一种这样的方法。本文中，我们报道了一种通过用新合成的咪唑鎓甲基硫代羰基硫代硫酸盐将苯酚轻松转化为相应的芳基和杂芳基黄原酸酯并在温和的反应条件下将这些黄原酸酯转化为三氟甲基醚的方法，从苯酚合成芳基三氟甲基醚的方法。
• OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Iino Tomoharu

  公开号：US20110144162A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种化合物，该化合物对于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症非常有用，因为该化合物具有激活葡萄糖激酶的效果，其化学式为（I）：其中，R1代表一个氨基甲酰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表氮原子，另一个代表CH，或者X1和X2均代表CH；a代表从吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异噁唑基和噻唑基中选择的基团；k为零或1，或与其药学上可接受的盐有关。
• EP2638036B1
  申请人：——

  公开号：EP2638036B1

  公开（公告）日：2017-08-16
• US8609699B2
  申请人：——

  公开号：US8609699B2

  公开（公告）日：2013-12-17