(2S,4S)-1-((2-(9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-4-(allyloxy)pyrrolidine-2-carboxylic acid | 1352930-63-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (2S,4S)-1-((2-(9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-4-(allyloxy)pyrrolidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S,4S)-1-(((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-4-(allyloxy)pyrrolidine-2-carboxylic acid；(4S)-N-Fmoc-4-allyloxyproline；(4S)-1-Fmoc-4-(2-propen-1-yloxy)-L-proline；(2S,4S)-1-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl)-4-prop-2-enoxypyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 1352930-63-2
• 化学式: C₂₃H₂₃NO₅
• 分子量: 393.439
• InChiKey: DKEBEAHDNLTAPW-BTYIYWSLSA-N

物化性质

• 沸点：
  587.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 在 三乙胺 、 trilithium citrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 盐酸 、 氘代丙酮 、 正己烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (2S,4S)-1-((2-(9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-4-(allyloxy)pyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS

  摘要：

  这里公开了调节凋亡抑制剂（IAPs）活性的化合物，包含所述化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病的方法，例如癌症。

  公开号：

  US20140135270A1

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITION OF INHIBITORS OF APOPTOSIS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES POUR L'INHIBITION D'INHIBITEURS DE L'APOPTOSE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014074658A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  There are disclosed compounds that modulate the activity of inhibitors of apoptosis (IAPs), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  这里公开了调节凋亡抑制剂（IAPs）活性的化合物，包含所述化合物的药物组合物以及使用本发明的化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病的方法，例如癌症。
• Application of ring-closing metathesis to Grb2 SH3 domain-binding peptides
  作者：Fa Liu、Alessio Giubellino、Philip C. Simister、Wenjian Qian、Michael C. Giano、Stephan M. Feller、Donald P. Bottaro、Terrence R. Burke

  DOI：10.1002/bip.21692

  日期：——

  substantial body of work exists regarding applications of ring‐closing metathesis (RCM), there are few reports on the stabilization of PPII helices by RCM methodologies. The current study examined the effects of RCM macrocyclization on left‐handed PPII helices involved with the SH3 domain‐mediated binding of Sos1–Grb2. Starting with the Sos1‐derived peptide “Ac‐V1‐P2‐P3‐P4‐V5‐P6‐P7‐R8‐R9‐R10‐amide,”

  取决于蛋白质间相互作用的分子过程可以使用共有定义二级结构的共有识别序列。左旋脯氨酸II（PPII）螺旋是一类通常与细胞信号转导有关的二级结构。但是，与α螺旋不同，对于闭环复分解（RCM）的应用存在大量工作，而利用RCM方法稳定PPII螺旋​​的报道很少。当前的研究检查了RCM大环化对与SH3结构域介导的Sos1-Grb2结合的左撇子PPII螺旋​​的影响。从Sos1衍生的肽开始，“ Ac-V 1 -P 2 -P 3 -P 4 -V 5 -P 6-P 7 -R 8 -R 8 -R 9 -R 10-酰胺”，RCM大环化是使用源自Pro 4和Pro 7残基的吡咯烷环的不同长度的烯基链进行的。圆环二色性表明，所产生的大环肽显示出增加的螺旋度，并且在细胞裂解物下拉测定中增强了阻断Grb2-Sos1相互作用的能力。合成方法可能在RCM大环化中很有用，因为在RCM大环化中，需要在两个环连接处都维持脯氨酸的完整性。©2011
• THIADIAZOLE MODULATORS OF BETA ADRENERGIC RECEPTOR
  申请人：Rao Tadimeti

  公开号：US20110086847A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present invention relates to new thiadiazole modulators of beta adrenergic receptor activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.