tert-butyl (2-(methylsulfinyl)ethyl)carbamate | 1275596-02-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-(methylsulfinyl)ethyl)carbamate
• 英文别名: tert-Butyl (2-(methylsulfinyl)ethyl)carbamate；tert-butyl N-(2-methylsulfinylethyl)carbamate
• CAS: 1275596-02-5
• 化学式: C₈H₁₇NO₃S
• 分子量: 207.294
• InChiKey: MTKRMBZYFQEIJC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  378.4±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.136±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-(methylsulfinyl)ethyl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以82%的产率得到2-(甲基亚磺酰基)乙胺盐酸盐(1:1)
  参考文献：
  名称：

  一种药用盐及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及一种药用盐及其制备方法和用途。具体地，涉及式II所示的N‑(4‑(3‑氟苄氧基)‑3‑氯苯基)‑6‑(5‑((2‑(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)‑2‑呋喃基)‑喹唑啉‑4‑胺的酸加成盐，包括无机酸盐和有机酸盐。本发明还涉该药用盐的制备方法、包括它的药物组合物及制药用途。本发明式II所示的药用盐是有效的酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  CN103819462B
• 作为产物：
  描述：

  2-甲巯基乙胺碳酸叔丁酯 以87的产率得到tert-butyl (2-(methylsulfinyl)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物二甲苯磺酸盐的 多晶型物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((2-(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺二甲苯磺酸盐(化合物I)的多晶型物。具体而言，本发明涉及化合物I的晶型A、B、C和D。本发明还涉及化合物I的多晶型物的制备方法，包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明化合物I的多晶型物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。

  公开号：

  CN103304544B

文献信息

• 4-(Substituted Anilino)-Quinazoline Derivatives Useful as Tyrosine Kinase Inhibitors
  申请人：Wang Jingyi

  公开号：US20120208833A1

  公开（公告）日：2012-08-16

  The present invention relates to 4-(substituted anilino)-quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors. Specifically, compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof are disclosed, in which each substitutent in formula I is defined in the description. Preparation method of the compounds of formula I, pharmaceutical compositions and pharmaceutical uses thereof are also disclosed. The compounds of formula I are effective tyrosine kinase inhibitors.

  本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)-喹唑啉衍生物。具体地，公开了式I的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化合物，其中式I中的每个取代基在描述中有定义。还公开了式I化合物的制备方法，药物组合物以及其药用。式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED SULFOXIMINE COMPOUNDS AS INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE (IDO) INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE SULFOXIMINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE (IDO)
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018156443A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof: (I). Also disclosed herein are uses of the compounds disclosed herein in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder. Also disclosed herein are compositions comprising a compound disclosed herein. Further disclosed herein are uses of the compositions in the potential treatment or prevention of an IDO-associated disease or disorder.

  公式I的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：(I)。本文还披露了本文所披露的化合物在潜在的治疗或预防IDO相关疾病或障碍中的用途。本文还披露了包含本文所披露的化合物的组合物。本文还披露了这些组合物在潜在的治疗或预防IDO相关疾病或障碍中的用途。
• 4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物二甲苯磺酸盐的 多晶型物及其制备方法和用途
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN103304544B

  公开（公告）日：2016-05-11

  本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂N-(4-(3-氟苄氧基)-3-氯苯基)-6-(5-((2-(甲基亚砜基)乙基氨基)甲基)-2-呋喃基)-喹唑啉-4-胺二甲苯磺酸盐(化合物I)的多晶型物。具体而言，本发明涉及化合物I的晶型A、B、C和D。本发明还涉及化合物I的多晶型物的制备方法，包括它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明化合物I的多晶型物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。
• N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-[5-[[2-(甲亚 磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉 胺多晶型物及其制备方法
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN103819461B

  公开（公告）日：2016-06-15

  本发明涉及N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-[5-[[2-(甲亚磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺的多晶型物及其制备方法，具体涉及作为酪氨酸激酶抑制剂N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-[5-[[2-(甲亚磺酰基)乙基]氨基]甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺晶型A或B。本发明还涉及该多晶型物的制备方法，它的药物组合物以及它们的制药用途。
• BIARYL DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：EP3750887A1

  公开（公告）日：2020-12-16

  Disclosed are a biaryl derivative having a structure represented by Formula (I) and inhibitory activity against PD-1/PD-L1 interaction, a preparation method thereof, and a pharmaceutical application thereof. The series of compounds of the present invention can be widely applied to the preparation of a medicament for preventing and/or treating cancer or tumors, immune-related diseases and disorders, contagious diseases, infectious diseases or metabolic diseases that are mediated by a PD-1/PD-L1 signaling pathway, and shows promise for the development of a new generation of PD-1/PD-L1 inhibitors.

  本发明公开了一种具有式(I)代表的结构和对PD-1/PD-L1相互作用具有抑制活性的双芳基衍生物、其制备方法及其药物应用。本发明的系列化合物可广泛应用于制备预防和/或治疗由 PD-1/PD-L1 信号通路介导的癌症或肿瘤、免疫相关疾病和紊乱、传染性疾病、感染性疾病或代谢性疾病的药物，并有望开发出新一代 PD-1/PD-L1 抑制剂。