H-azoPhe-OMe | 752138-70-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H-azoPhe-OMe
• CAS: 752138-70-8
• 化学式: C₁₆H₁₇N₃O₂
• 分子量: 283.33
• InChiKey: JXNZUHVQKLBHSN-HNNXBMFYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.14
• 重原子数：
  21.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  77.04
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-azoPhe-OMe 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 150.0h， 生成 H-Asp(OBzl)-Asp(OBzl)-Asp(OBzl)-azoPhe-OMe
  参考文献：
  名称：

  由带有侧链偶氮苯部分的低分子量肽形成的多刺激响应性超分子有机胶体。

  摘要：

  这项工作表明，将偶氮苯残基掺入低分子量肽的侧链可以调节其在有机溶剂中的自组装过程，从而导致形成刺激响应性的物理有机凝胶。胶凝过程的主要驱动力是氢键和π-π相互作用，这可以通过热刺激或超声外部刺激来触发，从而提供具有几乎相同特性的材料。此外，通过使用Kamlet-Taft溶剂参数和实验数据，开发了极性质子溶剂凝胶化的预测模型。获得的粘弹性材料表现出相互关联的多重刺激响应行为，包括热响应，光响应，化学响应和机械响应。它们均表现出热可逆性，凝胶至溶胶的转变温度介于33至80°C之间，凝胶化时间从数分钟到数小时不等。设计的肽库的结构与性质之间的关系研究表明，偶氮苯残基的存在和位置可以作为一种通用的调节剂来降低临界胶凝浓度，并提高凝胶的热稳定性和机械强度，这表明比较动态流变学。存在的 设计的肽库的结构与性质之间的关系研究表明，偶氮苯残基的存在和位置可以作为一种通用调节剂来降低临界胶凝浓度并同时提高凝

  DOI：

  10.1002/chem.201300796
• 作为产物：
  描述：

  Boc-azoPhe-OMe 在 三氟乙酸 、 N-甲基吗啉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 H-azoPhe-OMe
  参考文献：
  名称：

  由带有侧链偶氮苯部分的低分子量肽形成的多刺激响应性超分子有机胶体。

  摘要：

  这项工作表明，将偶氮苯残基掺入低分子量肽的侧链可以调节其在有机溶剂中的自组装过程，从而导致形成刺激响应性的物理有机凝胶。胶凝过程的主要驱动力是氢键和π-π相互作用，这可以通过热刺激或超声外部刺激来触发，从而提供具有几乎相同特性的材料。此外，通过使用Kamlet-Taft溶剂参数和实验数据，开发了极性质子溶剂凝胶化的预测模型。获得的粘弹性材料表现出相互关联的多重刺激响应行为，包括热响应，光响应，化学响应和机械响应。它们均表现出热可逆性，凝胶至溶胶的转变温度介于33至80°C之间，凝胶化时间从数分钟到数小时不等。设计的肽库的结构与性质之间的关系研究表明，偶氮苯残基的存在和位置可以作为一种通用的调节剂来降低临界胶凝浓度，并提高凝胶的热稳定性和机械强度，这表明比较动态流变学。存在的 设计的肽库的结构与性质之间的关系研究表明，偶氮苯残基的存在和位置可以作为一种通用调节剂来降低临界胶凝浓度并同时提高凝

  DOI：

  10.1002/chem.201300796

文献信息

• Photoswitchable CENP-E Inhibitor Enabling the Dynamic Control of Chromosome Movement and Mitotic Progression
  作者：Noushaba Nusrat Mafy、Kazuya Matsuo、Shota Hiruma、Ryota Uehara、Nobuyuki Tamaoki

  DOI：10.1021/jacs.9b12782

  日期：2020.1.29

  Interfering with mitosis is a potential cancer therapy strategy. However, the lack of controllability of anti-mitotic drugs in cell growth suppression causes severe side effects and limits their clinical utility. Herein, we developed an azobenzene-based photoswitchable inhibitor of CENP-E, a mitotic kinesin required for chromosome transportation. The new inhibitor enabled reversible photoswitching

  干扰有丝分裂是一种潜在的癌症治疗策略。然而，抗有丝分裂药物在细胞生长抑制中缺乏可控性导致严重的副作用并限制了它们的临床应用。在此，我们开发了一种基于偶氮苯的光开关抑制剂 CENP-E，一种染色体运输所需的有丝分裂驱动蛋白。新抑制剂使 CENP-E 活性的可逆光转换成为可能，在体外和活细胞中，顺式和反式光异构化状态之间的 IC50 变化约 10 倍。它还使依赖于 CENP-E 的染色体大会的可重复光切换成为可能，从而通过 UV/Vis 光照射循环进行有丝分裂。使用这种技术，我们可以指定 CENP-E 在其中发挥不可或缺作用的有丝分裂进展的确切过程。我们的数据证明了光化学方法对于高度可控的有丝分裂干扰以及在动态细胞过程中发现精确分子功能的能力。在真核生物的有丝分裂过程中，复制的染色体均等地分成两个子细胞，以精确传递遗传信息。该过程由基于微管的双极结构（有丝分裂纺锤体）介导。纺锤体在其动粒处捕获