tert-butyl 2-(2-fluorophenyl)hydrazine-1-carboxylate | 928053-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl 2-(2-fluorophenyl)hydrazine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 2-(2-fluorophenyl)hydrazinecarboxylate；N'-(2-fluoro-phenyl)-hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl N-(2-fluoroanilino)carbamate
• CAS: 928053-39-8
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂O₂
• 分子量: 226.251
• InChiKey: DBXOIELUMQCBDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-(2-fluorophenyl)hydrazine-1-carboxylate 在 吡啶 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.66h， 生成
  参考文献：
  名称：

  N-异氰酸酯嵌段（掩蔽）的Friedel-Crafts环化合成吲哚酮

  摘要：

  氮取代的异氰酸酯（N-异氰酸酯）是罕见的两性试剂，具有很高的合成潜力，但开发潜力不大。在本文中，我们研究了使用封端的（被掩蔽的）N-异氰酸酯前体通过Friedel-Crafts对N-异氰酸酯的环化形成吲哚酮的作用：已经描述了掩蔽基团的作用和反应范围。使用已报道的与半不稳定的OPh封端基团兼容的芳基铋（V）试剂的铜催化偶联也可以改善底物的合成。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b01607
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基氨基甲酸叔丁酯 在 N-甲基吗啉 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 2-(2-fluorophenyl)hydrazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-Boc-O-甲苯磺酰羟胺作为一种安全有效的氮源用于芳基和烷基胺的 N-胺化：亲电胺化

  摘要：

  在我们发表的论文中，我们报道了使用 N-Boc-Otosyl 羟胺通过亲电胺化形成肼衍生物。来自现有文献（J. Vidal 等人 Chem. Eur. J. 1997, 3, 1691; JG Krause 等人 Tetrahedron Lett. 2010, 51, 3568; W. Hartmann Synthesis 1988, 807; A. Armstrong 等人. Org Lett. 2005, 7, 713)，我们得出结论，指定的结构是错误的，实际产物是异构脲衍生物，由 Lossen 重排形成，如下所示。

  DOI：

  10.1055/s-0030-1261170

文献信息

• Pyrazolones as inhibitors of 11B-hydroxysteroid dehydrogenase
  申请人：Banner Lester Bruce

  公开号：US20070049632A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供了以下式(I)的化合物： 以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物及含有它们的药物组合物对于治疗诸如II型糖尿病和代谢综合征等疾病是有用的。
• Synthesis of Cinnolines and Cinnolinium Salt Derivatives by Rh(III)-Catalyzed Cascade Oxidative Coupling/Cyclization Reactions
  作者：Yanwei Wang、Bin Li、Baiquan Wang

  DOI：10.1021/acs.joc.8b01548

  日期：2018.9.21

  A novel method for the synthesis of cinnolines and cinnolinium salt derivatives via Rh(III)-catalyzed cascade oxidative coupling/cyclization reaction from Boc-arylhydrazines and alkynes has been developed. The reactions have a broad substrate scope and high stereoselectivity with readily available starting materials and provides an efficient synthetic route for this kind of compounds. A catalytically

  通过Boc-芳基肼和炔烃，通过Rh（III）催化的级联氧化偶联/环化反应，合成了一种新的cinnolines和cinnolinium盐衍生物。该反应具有广泛的底物范围和具有容易获得的起始原料的高立体选择性，并为这类化合物提供了有效的合成途径。分离出具有催化作用的五元罗丹环，从而揭示了催化循环中的关键中间体。
• Cobalt(III)-Catalyzed Redox-Neutral Synthesis of Unprotected Indoles Featuring an N−N Bond Cleavage
  作者：Andreas Lerchen、Suhelen Vásquez-Céspedes、Frank Glorius

  DOI：10.1002/anie.201510705

  日期：2016.2.24

  A redox‐neutral cobalt(III)‐catalyzed synthetic approach for the direct synthesis of unprotected indoles showcasing an N−N bond cleavage is reported. The herein newly introduced Boc‐protected hydrazines establish a beneficial addition to the limited portfolio of oxidizing directing groups for cobalt(III) catalysis. Moreover, the developed catalytic methodology tolerates a good variety of functional

  据报道，氧化还原-中性钴（III）催化的合成方法可直接合成未保护的吲哚，显示出N-N键断裂。本文中新引入的Boc保护的肼为钴（III）催化的氧化导向基团的有限组合建立了有益的补充。此外，已开发的催化方法可耐受多种官能团。
• Pyrazolones as inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07622492B2

  公开（公告）日：2009-11-24

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

  本文提供公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露。这些化合物和含有它们的药物组合物，可用于治疗疾病，例如II型糖尿病和代谢综合征。
• 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE-1-INHIBITOR-DIABETES-TYPE 2-1
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1924563A1

  公开（公告）日：2008-05-28