2-(methylsulfonamido)-pyrimidine-5-carboxylic acid | 1428848-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-(methylsulfonamido)-pyrimidine-5-carboxylic acid
• 英文别名: 2-(methylsulfonamido)pyrimidine-5-carboxylic acid；2-(Methylsulfonamido)pyrimidine-5-carboxylic acid；2-(methanesulfonamido)pyrimidine-5-carboxylic acid
• CAS: 1428848-63-8
• 化学式: C₆H₇N₃O₄S
• 分子量: 217.205
• InChiKey: DBCQGKXGGPIWDM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  507.2±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.685±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3,5-dichloro-4-(2-(3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)phenyl)-2-(2-hydroxyacetoxy)ethyl)pyridine 1-oxide 、 2-(methylsulfonamido)-pyrimidine-5-carboxylic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以45.6%的产率得到(S)-3,5-dichloro-4-(2-(3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)phenyl)-2-(2-(2-(methylsulfonamido)pyrimidine-5-carbonyloxy)acetoxy)ethyl)pyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIVES OF 1-PHENYL-2-PYRIDINYL ALKYL ALCOHOLS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'ALCOOLS ALKYLIQUES DE 1-PHÉNYL-2-PYRIDINYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE

  摘要：

  这项发明涉及磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂。更具体地，该发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物，制备这类化合物的方法，含有它们的组合物以及它们的治疗用途。

  公开号：

  WO2013045280A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲砜基-5-嘧啶甲酸乙酯 在 ammonium hydroxide 、 甲基磺酰氯 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(methylsulfonamido)-pyrimidine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF 1-PHENYL-2-PYRIDINYL ALKYL ALCOHOLS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS

  摘要：

  这项发明涉及磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂。更具体地，该发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物，制备这类化合物的方法，含有它们的组合物以及它们的治疗用途。

  公开号：

  US20130079313A1

文献信息

• Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors
  申请人：Chiesi Farmaceutici S.p.A.

  公开号：US09265768B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The invention relates to inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme. More particularly, the invention relates to compounds that are derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols, methods of preparing such compounds, compositions containing them and therapeutic use thereof.

  该发明涉及磷酸二酯酶4 (PDE4) 酶的抑制剂。更具体地，该发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物化合物，制备这些化合物的方法，含有它们的组合物和其治疗用途。
• INSULIN CONJUGATES
  申请人：SANOFI

  公开号：US20220048968A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  The present invention relates to a conjugate comprising a sulfonamide of formula (I) and an active pharmaceutical ingredient such as an insulin analog comprising at least one mutation relative to the parent insulin, wherein the insulin analog comprises a mutation at position B16 which is substituted with a hydrophobic amino acid and/or a mutation at position B25 which is substituted with a hydrophobic amino acid. The present invention further relates to a sulfonamide of formula (A). Moreover, the present invention relates to an insulin analog comprising at least one mutation relative to the parent insulin.
• US9265768B2
  申请人：——

  公开号：US9265768B2

  公开（公告）日：2016-02-23