(2-(18F)fluoranylphenyl)methanol | 134430-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2-(18F)fluoranylphenyl)methanol
• CAS: 134430-68-5
• 化学式: C₇H₇FO
• 分子量: 125.132
• InChiKey: QEHXDOJPVIHUDO-COJKEBBMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-(18F)fluoranylphenyl)methanol 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.03h， 生成 1-(chloromethyl)-2-(fluoro-18F)benzene
  参考文献：
  名称：

  快速而可靠的制备邻和对[ 18 F]氟苄基卤化物衍生物的方法：制备无载体的PET芳香族放射性药物的关键中间体

  摘要：

  开发了一种适用于从几种[ 18 F]氟苯甲醛自动制备（取代的）[ 18 F]氟苄基卤化物的快速可靠的方法。三甲基苯甲醛三氟甲磺酸铵和硝基前体的芳香亲核取代反应是通过不添加载体的[ 18 F]氟化物实现的。标记后，将含氟18的醛截留在固相萃取（SPE）柱上，然后直接在线上在载体上转化为苄基卤。用NaBH 4水溶液对醛的还原（> 95％）几乎是定量的。在相同的载体上用不同的浓酸水溶液（HI，HBr，HCl）进行卤化。苄基醇向[ 18 F]氟苄基卤化物（X = Cl，Br，I）的转化通常在2分钟内以高收率进行。除2- [ 18 F]氟-3-甲氧基苄基，2-和4- [ 18 F]氟苄基卤化物外，卤化反应在室温下进行，需要使用HBr / HOAc（33％）。通过这种方法，各种[ 18获得的F]氟苄基氯，溴化物和碘化物具有很高的放射化学纯度（> 90％），总放射化学产率为15-70％。从EOB分别在铵

  DOI：

  10.1016/j.jfluchem.2012.03.015
• 作为产物：
  描述：

  2-formyl-N,N,N-trimethylanilinium triflate 在 sodium tetrahydroborate 、 kryptofix 222 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.07h， 生成 (2-(18F)fluoranylphenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  快速而可靠的制备邻和对[ 18 F]氟苄基卤化物衍生物的方法：制备无载体的PET芳香族放射性药物的关键中间体

  摘要：

  开发了一种适用于从几种[ 18 F]氟苯甲醛自动制备（取代的）[ 18 F]氟苄基卤化物的快速可靠的方法。三甲基苯甲醛三氟甲磺酸铵和硝基前体的芳香亲核取代反应是通过不添加载体的[ 18 F]氟化物实现的。标记后，将含氟18的醛截留在固相萃取（SPE）柱上，然后直接在线上在载体上转化为苄基卤。用NaBH 4水溶液对醛的还原（> 95％）几乎是定量的。在相同的载体上用不同的浓酸水溶液（HI，HBr，HCl）进行卤化。苄基醇向[ 18 F]氟苄基卤化物（X = Cl，Br，I）的转化通常在2分钟内以高收率进行。除2- [ 18 F]氟-3-甲氧基苄基，2-和4- [ 18 F]氟苄基卤化物外，卤化反应在室温下进行，需要使用HBr / HOAc（33％）。通过这种方法，各种[ 18获得的F]氟苄基氯，溴化物和碘化物具有很高的放射化学纯度（> 90％），总放射化学产率为15-70％。从EOB分别在铵

  DOI：

  10.1016/j.jfluchem.2012.03.015

文献信息

• [EN] RADIOFLUORINATED 7-AMINO-5-THIO-THIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINES FOR IMAGING FRACTALKINE RECEPTOR (CX3CR1)<br/>[FR] 7-AMINO-5-THIO-THIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINES RADIOFLUORÉES À UTILISER POUR IMAGER UN RÉCEPTEUR DE LA FRACTALKINE (CX3CR1)
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2016200939A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Radiofluorinated 7-Amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines targeting Fractalkine Receptor (CX3CR1) are disclosed. Methods of imaging CX3CR1-expressing tumors or cells also are disclosed.

  揭示了针对Fractalkine受体（CX3CR1）的放射性氟化7-氨基-5-硫代噻唑并咪啉[4,5-d]嘧啶类化合物。还公开了用于成像CX3CR1表达的肿瘤或细胞的方法。
• HATANO, KENTARO;IDO, TATSUO;IWATA, REN, J. LABELL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 29,(1991) N, C. 373-380
  作者：HATANO, KENTARO、IDO, TATSUO、IWATA, REN

  DOI：——

  日期：——
• HATANO, KENTARO;IDO, TATSUO;ISHIWATA, KIICHI;IWATA, REN, J. LABELL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 30,(1991) N <!>, C. 137-139
  作者：HATANO, KENTARO、IDO, TATSUO、ISHIWATA, KIICHI、IWATA, REN

  DOI：——

  日期：——
• RADIOFLUORINATED 7-AMINO-5-THIO-THIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINES FOR IMAGING FRACTALKINE RECEPTOR (CX3CR1)
  申请人：THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

  公开号：US20180222922A1

  公开（公告）日：2018-08-09

  Radiofluorinated 7-Amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines targeting Fractalkine Receptor (CX 3 CR1) are disclosed. Methods of imaging CX 3 CR1-expressing tumors or cells also are disclosed.