(S)-1-氨基-3-吗啉-2-丙醇 | 452105-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (S)-1-氨基-3-吗啉-2-丙醇
• 中文别名: (S)-1-氨基-3-吗啡啉丙烷-2-醇；(S)-1-氨基-3-N-吗啉基丙-2-醇
• 英文名称: (S)-1-amino-3-morpholinopropan-2-ol
• 英文别名: 1-amino-3-(4-morpholinyl)-2-(S)-propanol；(S)-1-amino-3-morpholin-4-yl-propan-2-ol；1-amino-3-morpholin-4-ylpropan-2-ol；(2S)-1-amino-3-morpholin-4-ylpropan-2-ol
• CAS: 452105-36-1
• 化学式: C₇H₁₆N₂O₂
• mdl: MFCD00462792
• 分子量: 160.216
• InChiKey: YSGPOQDTHDLUGE-ZETCQYMHSA-N

物化性质

• 沸点：
  286.4±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.111±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-氨基-3-吗啉-2-丙醇 在 三甲基铝 哌啶 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 53.16h， 生成 (R,Z)-2-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl)-3-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]azepin-4-one L-malate
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF PYRROLO-NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND MEDICAL USE THEREOF

  摘要：

  本文披露了吡咯基氮杂环衍生物的药用可接受盐、制备方法及其医药用途。更具体地，公开了(R,Z)-2-(5-氟-2-氧代-1,2-二氢吲哚-3-亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啉基-4-基丙基)-3-甲基-5,6,7,8-四氢-1H-吡咯[3,2-c]螂啉-4-酮的药用可接受盐，其化学式为(I)，以及其作为治疗剂的制备方法和用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂。

  公开号：

  US20120295887A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2,3-环氧丙烷)吗啉 生成 (S)-1-氨基-3-吗啉-2-丙醇
  参考文献：
  名称：

  3-(4-amidopyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone der derivatives as protein kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及吡咯取代的2-吲哚酮化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物调节蛋白激酶的活性，因此有望在预防和治疗与蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面发挥作用。

  公开号：

  US07256189B2
• 作为试剂：
  描述：

  4-[(2R)-环氧乙烷基甲基]吗啉 、 氨 在 ice 、 (S)-1-氨基-3-吗啉-2-丙醇 作用下， 反应 18.0h， 以to obtain the title compound (S)-1-amino-3-morpholin-4-yl-propan-2-ol 1j (7 g, yield 99%) as a white solid的产率得到(S)-1-氨基-3-吗啉-2-丙醇
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF PYRROLO-NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND MEDICAL USE THEREOF

  摘要：

  本文介绍了吡咯基氮杂环衍生物的药学可接受盐、制备方法以及医药用途。更具体地，本文揭示了公式（I）所示的(R,Z)-2-(5-氟-2-氧代-1,2-二氢吲哚-3-亚甲基)-5-(2-羟基-3-吗啡啶基-4-基)-3-甲基-5,6,7,8-四氢-1H-吡咯并[3,2-c]氮杂环-4-酮的药学可接受盐、制备方法以及作为治疗剂，特别是作为蛋白激酶抑制剂的用途。

  公开号：

  US20120295887A1

文献信息

• PYRROLO-NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIES,THE PREPARATION AND THE PHARMCETICAL USE THEEOF
  申请人：ChoTang Peng Cho

  公开号：US20100075952A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The invention provides new pyrrolo-nitrogenous heterocyclic derivatives represented by formula (I) or their salts, the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such derivatives and the use of such derivatives as therapeutic agents, especially as protein kinase inhibitors, wherein each substituent in formula (I) is same as defined in the description.

  该发明提供了由式(I)表示的新的吡咯基氮杂环衍生物或其盐，其制备方法，含有这种衍生物的药物组合物以及将这种衍生物用作治疗剂，特别是蛋白激酶抑制剂的用途，其中式(I)中的每个取代基与描述中定义的相同。
• Hexahydro-cyclohepta-pyrrole oxindole as potent kinase inhibitors
  申请人：SUGEN, Inc.

  公开号：US20040186160A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  The present invention is directed to a class indolinone compounds, hexahydro-cyclohepta-pyrrole oxindoles, which are useful as protein kinase inhibitors.

  本发明涉及一类吲哚酮化合物，即六氢-环庚-吡咯酮氧吲哚，其作为蛋白激酶抑制剂具有用途。
• Treatment of acute myeloid leukemia with indolinone compounds
  申请人：SUGEN, Inc.

  公开号：US20030130280A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  A method of treating acute myeloid leukemia in patient positive for FLT-3-ITD is described. The treatment is accomplished by administration of a compound of Formula I or II as defined herein.

  描述了一种治疗FLT-3-ITD阳性患者急性髓系白血病的方法。该治疗通过给予本文中定义的I或II式化合物来实现。
• 3-(4-amidopyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives as portein kinase inhibitors
  申请人：SUGEN, INC.

  公开号：US20030092917A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  The present invention relates to pyrrole substituted 2-indolinone compounds and their pharmaceutically acceptable salts which modulate the activity of protein kinases and therefore are expected to be useful in the prevention and treatment of protein kinase related cellular disorders such as cancer.

  本发明涉及吡咯替代的2-吲哚酮化合物及其药用可接受的盐，这些化合物可以调节蛋白激酶的活性，因此预计在预防和治疗蛋白激酶相关的细胞疾病，如癌症方面具有用处。
• Synthesis and Antitumor Activity of 5-Bromo-7-azaindolin-2-one Derivatives Containing a 2,4-Dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide Moiety
  作者：Jun Zhang、Weiyi Shen、Xiaoning Li、Yun Chai、Senjun Li、Kai Lv、Huiyuan Guo、Mingliang Liu

  DOI：10.3390/molecules21121674

  日期：——

  We report herein the design and synthesis of a series of novel 5-bromo-7-azaindolin-2-one derivatives containing a 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide moiety. These newly synthesized derivatives were evaluated for in vitro activity against selected cancer cell lines by MTT assay. Results revealed that some compounds exhibit broad-spectrum antitumor potency, and the most active compound 23p (IC50:

  我们在这里报告了设计和合成的一系列新型的5-溴-7-氮杂吲哚-2-酮衍生物，其中含有2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺部分。通过MTT分析评估了这些新合成的衍生物对所选癌细胞系的体外活性。结果表明，某些化合物具有广谱抗肿瘤功效，并且发现活性最高的化合物23p（IC50：2.357-3.012μM）比舒尼替尼（IC50：31.594-49.036μM）对HepG2，A549和Skov-3的效力更高。 。