2-(5-Fluoro-2,3-dioxoindol-1-yl)acetamide | 1021032-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(5-Fluoro-2,3-dioxoindol-1-yl)acetamide
• CAS: 1021032-87-0
• 化学式: C₁₀H₇FN₂O₃
• 分子量: 222.176
• InChiKey: MFCDOEAJIRBQSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  5-氟靛红	5-fluoro-1H-indole-2,3-dione	443-69-6	C8H4FNO2	165.124

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(5-Fluoro-2,3-dioxoindol-1-yl)acetamide 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  吲哚酮乙酰胺作为新型SV2A配体的发现，具有增强的抑制癫痫发作效力的能力。

  摘要：

  利用左乙拉西坦作为抗癫痫药的久经验证的临床功效，药物发现计划导致鉴定出与左乙拉西坦具有相同或更好耐受性的新一代SV2A配体，并提高了在动物模型中抑制癫痫发作的能力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.200900436
• 作为产物：
  描述：

  5-氟靛红 、 2-溴乙酰胺 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(5-Fluoro-2,3-dioxoindol-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  吲哚酮乙酰胺作为新型SV2A配体的发现，具有增强的抑制癫痫发作效力的能力。

  摘要：

  利用左乙拉西坦作为抗癫痫药的久经验证的临床功效，药物发现计划导致鉴定出与左乙拉西坦具有相同或更好耐受性的新一代SV2A配体，并提高了在动物模型中抑制癫痫发作的能力。

  DOI：

  10.1002/cmdc.200900436

文献信息

• USE OF IMIDAZO 1,5-a]QUINOLONES AS NEUROPROTECTIVE AGENTS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP0833638A1

  公开（公告）日：1998-04-08
• Discovery of Indolone Acetamides as Novel SV2A Ligands with Improved Potency Toward Seizure Suppression
  作者：Anne Frycia、Jean-Philippe Starck、Sophie Jadot、Bénédicte Lallemand、Karine Leclercq、Patrick Lo Brutto、Alain Matagne、Valérie Verbois、Joël Mercier、Benoit Kenda

  DOI：10.1002/cmdc.200900436

  日期：2010.2.1

  Capitalizing on the proven clinical efficacy of levetiracetam as an antiepileptic drug, a drug discovery program lead to the identification of a new generation of SV2A ligands with equal or better tolerability profiles than levetiracetam, and improved potency toward seizure suppression in animal models.

  利用左乙拉西坦作为抗癫痫药的久经验证的临床功效，药物发现计划导致鉴定出与左乙拉西坦具有相同或更好耐受性的新一代SV2A配体，并提高了在动物模型中抑制癫痫发作的能力。