trans-3-[6-(4-methanesulfonylaminocyclohexylamino)pyridin-2-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: trans-3-[6-(4-methanesulfonylaminocyclohexylamino)pyridin-2-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: N-[4-[(6-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylpyridin-2-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide
• 化学式: C₁₉H₂₃N₅O₂S
• 分子量: 385.49
• InChiKey: BIEQXGSXNJHFSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  96.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二苯甲酮亚胺 、 trans-3-[6-(4-methanesulfonylaminocyclohexylamino)pyridin-2-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 7.0h， 以81%的产率得到3-[6-(N-diphenylmethylenamino)pyridin-2-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE[1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE[1,5A]PYRIDINE

  摘要：

  式I的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，其中R1、R2和R3的含义如描述中所披露的。这些化合物可用作JAK3激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2010072823A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-3-[6-(4-aminocyclohexylamino)pyridin-2-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 以32%的产率得到trans-3-[6-(4-methanesulfonylaminocyclohexylamino)pyridin-2-yl]pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE[1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE[1,5A]PYRIDINE

  摘要：

  式I的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，其中R1、R2和R3的含义如描述中所披露的。这些化合物可用作JAK3激酶抑制剂。

  公开号：

  WO2010072823A1

文献信息

• PYRAZOLE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：ALMIRALL, S.A.

  公开号：US20150118186A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  New pyrazole derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for theft preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新吡唑衍生物；以及制备过程，包括它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的使用。
• US9206183B2
  申请人：——

  公开号：US9206183B2

  公开（公告）日：2015-12-08
• [EN] PYRAZOLE[1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE[1,5A]PYRIDINE
  申请人：PALAU PHARMA SA

  公开号：WO2010072823A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives of formula I, wherein the meaning for R1, R2 and R3 is as disclosed in the description. These compounds are useful as JAK3 kinase inhibitors.

  式I的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，其中R1、R2和R3的含义如描述中所披露的。这些化合物可用作JAK3激酶抑制剂。