1-(溴甲基)-4-环丙基苯 | 1150617-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(溴甲基)-4-环丙基苯
• 英文名称: p-cyclopropylbenzyl bromide
• 英文别名: 4-cyclopropylbenzyl bromide；1-(bromomethyl)-4-cyclopropylbenzene
• CAS: 1150617-57-4
• 化学式: C₁₀H₁₁Br
• 分子量: 211.101
• InChiKey: KMPVJTGKGHWUJX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  272.1±9.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.436±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P501,P260,P234,P264,P280,P390,P303+P361+P353,P301+P330+P331,P363,P304+P340+P310,P305+P351+P338+P310,P406,P405
• 危险品运输编号：
  3265
• 危险性描述：
  H314,H290
• 包装等级：
  II

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(溴甲基)-4-环丙基苯 在 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.08h， 生成 8-(6-Cyclobutyloxypyridin-3-yl)-7-[(4-cyclopropylphenyl)methyl]-3-ethyl-1-[3-(oxan-2-yloxy)propyl]purine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  WO2020120450A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020120450A5
• 作为产物：
  描述：

  4-环丙基苯甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 三溴化磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-(溴甲基)-4-环丙基苯
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological evaluation of novel C-indolylxylosides as sodium-dependent glucose co-transporter 2 inhibitors

  摘要：

  Sodium-dependent glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors are the current focus on the indication for the management of hyperglycemia in diabetes. Here, a novel series of C-linked indolylxyloside-based inhibitors of SGLT2 has been discovered. Structure-activity relationship studies revealed that substituents at the 7-position of the indole moiety and a p-cyclopropylphenyl group in the distal position were necessary for optimum inhibitory activity. The pharmacokinetic study demonstrates that the most potent compound 1i is metabolically stable with a low clearance in rats. In further efficacy study, 1i is found to significantly lower blood glucose levels of streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats. (C) 2012 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2012.06.053

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE DERIVATIVES AND 5,6,7,8-TETRAHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-a][1,4]DIAZEPINE DERIVATIVES AS ROS1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS 4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS ET DÉRIVÉS 5,6,7,8-TÉTRAHYDRO-4H-PYRAZOLO[1,5-A][1,4]DIAZÉPINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE ROS1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015144799A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazine derivatives and 5,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as ROS 1 inhibitors. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及取代的4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪衍生物和5,6,7,8-四氢-4H-吡唑并[1,5-a][1,4]二氮杂环衍生物的公式(I)中的变量具有权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作ROS 1抑制剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] BENZOHETEROCYCLIC COMPOUND FOR TREATING EP2 AND EP4 RECEPTOR-MEDIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉ BENZOHÉTÉROCYCLIQUE POUR TRAITER DES MALADIES MÉDIÉES PAR LE RÉCEPTEUR EP2 ET EP4<br/>[ZH] 用于治疗EP2、EP4受体介导的疾病的苯并杂环化合物
  申请人：WUHAN HUMANWELL INNOVATIVE DRUG RES AND DEVELOPMENT CENTER LIMITED COMPANY

  公开号：WO2022257961A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  一种用于治疗EP2、EP4受体介导的疾病的式（I）所示苯并杂环化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，所述化合物可以用于治疗EP2、EP4受体介导的疾病。
• Fused heterotricyclic organic coumpounds, pharmaceutical compositions, and medical uses thereof
  申请人：Alevere Medical Corporation

  公开号：US10058553B2

  公开（公告）日：2018-08-28

  The invention provides fused heterocyclic organic compounds such as dihydropyrazolopyridotriazinones, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions for body contouring and/or reduction of fat in a subject.

  本发明提供了融合杂环有机化合物（如二氢吡唑并哒嗪酮）、含有此类化合物的组合物、医药包以及使用此类化合物和组合物塑身和/或减少受试者脂肪的方法。
• Substituted 4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazine derivatives and 5,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazepine derivatives as Ros1 inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10280170B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  The present invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazine derivatives and 5,6,7,8-tetrahydro-4H-pyrazolo[1,5-a][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as ROS1 inhibitors. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式 (I) 的取代的 4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪衍生物和 5,6,7,8-四氢-4H-吡唑并[1,5-a][1,4]二氮杂卓衍生物 其中的变量具有权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作 ROS1 抑制剂。本发明进一步涉及制备此类新型化合物的工艺、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。
• Fused heterotricyclic organic compounds, pharmaceutical compositions, and medical uses thereof
  申请人：Alevere Medical Corporation

  公开号：US10888563B2

  公开（公告）日：2021-01-12

  The invention provides fused heterocyclic organic compounds such as dihydropyrazolopyridotriazinones, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions for body contouring and/or reduction of fat in a subject.

  本发明提供了融合杂环有机化合物（如二氢吡唑并哒嗪酮）、含有此类化合物的组合物、医药包以及使用此类化合物和组合物塑身和/或减少受试者脂肪的方法。