3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-propionyl chloride | 705980-78-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-propionyl chloride
• 英文别名: 3-Cyclopentyl-2-(4-methansulfonyl-phenyl)-propionyl chloride；3-cyclopentyl-2-(4-methylsulfonylphenyl)propanoyl chloride
• CAS: 705980-78-5
• 化学式: C₁₅H₁₉ClO₃S
• 分子量: 314.833
• InChiKey: REUCRRSQGZLIHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-propionyl chloride 、 丙酮 在 三乙胺 、 potassium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 6-cyclopentyl-5-[4-(methylsulfonyl)phenyl]hexane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐。本发明的化合物具有葡萄糖激酶活性，并且可用作药物，如预防或治疗糖尿病、肥胖等的药剂，诸如此类。

  公开号：

  EP2149550A1
• 作为产物：
  描述：

  3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)propionic acid 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-propionyl chloride
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐。本发明的化合物具有葡萄糖激酶活性，并且可用作药物，如预防或治疗糖尿病、肥胖等的药剂，诸如此类。

  公开号：

  EP2149550A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED (THIAZOL-2-YL) -AMIDE OR SULFONAMIDE AS GLYCOKINASE ACTIVATORS USEFUL IN THE TREATMENT OF TYPE 2 DIABETES<br/>[FR] SULFAMIDE OU AMIDE A SUBSTITUTION (THIAZOL-2-YL) UTILE EN TANT QU'ACTIVATEUR DE GLYCOKINASE DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE DE TYPE 2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004050645A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  Compounds of the formula (I) provide pharmacological agents which are glucokinase activators and thus may be employed for the treatment of glucokinase mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and treatment of impaired glucose tolerance, Type 2 diabetes and obesity, wherein Q is formula (II) or formula (III), R is a radical of the formula (IV) or (V) or (VI) wherein Y, R1-R6, R12 and R13 are as defined in the description.

  公式（I）的化合物提供了药理活性剂，这些活性剂是葡萄糖激酶激活剂，因此可用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。因此，公式（I）的化合物可用于预防和治疗糖耐量受损、2型糖尿病和肥胖症，其中Q是公式（II）或公式（III），R是公式（IV）或（V）或（VI）中的基团，其中Y，R1-R6，R12和R13如描述中所定义。
• THIAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1921074A1

  公开（公告）日：2008-05-14

  [Problem] To provide a compound which is useful as a GK activator. [Means for Resolution] As a result of an extensive study on thiazole derivatives, the present inventors have found that a compound having an oxamoyl group, a glycol group or the like on a thiazole ring and a compound having an acetamide group substituted by a bicyclic heteroaryl group such as a quinolyl have a good GK activation effect, and thereby have accomplished the present invention. Since the compounds of the present invention have a good GK activation effect, these are useful as therapeutic agents for diabetes, particularly type II diabetes.

  [问题] 提供一种作为GK激活剂有用的化合物。[解决方法] 通过对噻唑衍生物进行广泛研究，本发明人发现，在噻唑环上具有氧羰基、甘醇基或类似基团的化合物，以及在乙酰胺基团上被双环杂环芳基团（如喹啉基）取代的化合物具有良好的GK激活效果，从而完成了本发明。由于本发明的化合物具有良好的GK激活效果，因此它们可用作糖尿病的治疗药物，特别是II型糖尿病。
• Substituted (thiazol-2-yl)-amide or sulfonamide as glycokinase activators useful in the treatment of type 2 diabetes
  申请人：Bebernitz Raymond Gregory

  公开号：US20050282851A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  Compounds of the formula R—NH—Q   (I) provide pharmacological agents which are glucokinase activators and thus may be employed for the treatment of glucokinase mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and treatment of impaired glucose tolerance, Type 2 diabetes and obesity.

  化合物的化学式为R—NH—Q (I)，提供了药理学制剂，它们是葡萄糖激酶激活剂，因此可用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。因此，化合物I的药物可用于预防和治疗糖耐量受损，2型糖尿病和肥胖症。
• Substituted (thiazol-2-yl)-amides or sulfonamides as glucokinase activators useful in the treatment of type 2 diabetes
  申请人：Novartis, AG

  公开号：US07812167B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  Compounds of the formula R—NH-Q  (I) provide pharmacological agents which are glucokinase activators and thus may be employed for the treatment of glucokinase mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and treatment of impaired glucose tolerance, Type 2 diabetes and obesity.

  化合物公式为R—NH-Q (I) 的化合物是一种葡萄糖激酶激活剂药物，因此可用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。因此，公式（I）的化合物可用于预防和治疗糖耐量受损、2型糖尿病和肥胖症。
• SUBSTITUTED (THIAZOL-2-YL)-AMIDE OR SULFONAMIDE AS GLYCOKINASE ACTIVATORS USEFUL IN THE TREATMENT OF TYPE 2 DIABETES
  申请人：Bebernitz Gregory Raymond

  公开号：US20100330021A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  Compounds of the formula R—NH-Q  (I) provide pharmacological agents which are glucokinase activators and thus may be employed for the treatment of glucokinase mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention and treatment of impaired glucose tolerance, Type 2 diabetes and obesity.

  化合物公式为R—NH-Q（I）的化合物是一种葡萄糖激酶激活剂，因此可以用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。因此，公式（I）的化合物可用于预防和治疗糖耐量受损、2型糖尿病和肥胖症。