tert-butyl 4-(((6-bromopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate | 1032825-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(((6-bromopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1,1-Dimethylethyl 4-{[(6-bromo-3-pyridinyl)oxy]methyl}-1-piperidinecarboxylate；tert-butyl 4-[(6-bromopyridin-3-yl)oxymethyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1032825-09-4
• 化学式: C₁₆H₂₃BrN₂O₃
• 分子量: 371.274
• InChiKey: SSMZXTWLXRPKNZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  450.9±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.309±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(((6-bromopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate 在 copper(I) oxide 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-(((6-aminopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供CDK4或CDK6或其他CDK抑制剂作为杂环化合物。这些化合物可能作为治疗药物用于治疗疾病，并且在肿瘤学中可能有特定用途。

  公开号：

  WO2021030623A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 tert-butyl 4-(((6-bromopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  [FR] DÉRIVÉS D'AMIDES POUR AGONISTE DE GPR119

  摘要：

  本发明涉及新型酰胺衍生物，其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型酰胺衍生物可用于治疗代谢紊乱，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。

  公开号：

  WO2015080446A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲醇 、 三乙胺 、 甲基磺酰氯 、 2-溴-5-羟基吡啶 、 potassium carbonate 在 水 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 tert-butyl 4-(((6-bromopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 37.0h， 以to give 3.6 g (43%) of 1,1-dimethylethyl 4-{[(6-bromo-3-pyridinyl)oxy]methyl}-1-piperidinecarboxylate as a white solid, and 3.5 g of 1,1-dimethylethyl 4-{[(6-bromo-3-pyridinyl)oxy]methyl}-1-piperidinecarboxylate that的产率得到tert-butyl 4-(((6-bromopyridin-3-yl)oxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic compounds and use as antidiabetics

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，可用于治疗代谢性疾病，特别是II型糖尿病及相关疾病，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。

  公开号：

  US08101634B2

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DE GPR119
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009038974A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  这项发明提供了化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或紊乱的方法。
• [EN] CYCLOHEXENE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING METABOLIC DISEASE COMPRISING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT<br/>[FR] DÉRIVÉ DE CYCLOHEXÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR PRÉVENIR OU TRAITER UNE MALADIE MÉTABOLIQUE, CONTENANT LEDIT DÉRIVÉ COMME PRINCIPE ACTIF
  申请人：HYUNDAI PHARM CO LTD

  公开号：WO2017078352A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  The present invention relates to: a cyclohexene derivative; a preparation method thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic disease comprising the same as an active ingredient. The cyclohexene derivative according to the present invention increases the intracellular activity of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) by activating G protein-coupled receptor 119 (GPR-119) and simultaneously exhibits weight loss and hypoglycemic effects by inducing the release of glucagon-like peptide-1 (GLP-1), which is a neuroendocrine protein, and thus can be useful as a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic diseases such as obesity, type 1 diabetes, type 2 diabetes, inadequate glucose tolerance, insulin resistance, hyperglycemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia and syndrome X.

  本发明涉及：一种环己烯衍生物；其制备方法；以及一种包含该衍生物作为活性成分的用于预防或治疗代谢疾病的药物组合物。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加了细胞内环状腺苷一磷酸（cAMP）的活性，并通过诱导释放神经内分泌蛋白胰高血糖素样肽-1（GLP-1），同时表现出减肥和降糖效果，因此可作为预防或治疗诸如肥胖、1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常和综合征X等代谢疾病的药物组合物。
• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• [EN] CDK4/6 INHIBITORS AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CDK4/6 ET LEUR UTILISATION
  申请人：BEIJING XUANYI PHARMASCIENCES CO LTD

  公开号：WO2019035008A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present disclosure relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a stereoisomer, or tautomer thereof, a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (A) or formula (B), and any subgenera thereof, and use of said compounds and compositions thereof, wherein R1, R2, R3a, R3b, R5, R6, X1, X2, Y and n are described herein.

  本公开涉及式(I)的化合物，或其药用可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或互变异构体，包括化合物(A)或化合物(B)的药物组合物，以及所述化合物和组合物的使用，其中R1、R2、R3a、R3b、R5、R6、X1、X2、Y和n如本文所述。
• Design, synthesis, and biological evaluation of aryl N-methoxyamide derivatives as GPR119 agonists
  作者：Yoon Kyung Jang、Kyu Myung Lee、Kwan-Young Jung、Seung Kyu Kang、Suvarna H. Pagire、Jun Mi Lee、Haushabhau S. Pagire、Kwang Rok Kim、Myung Ae Bae、Hohjai Lee、Sang Dal Rhee、Jin Hee Ahn

  DOI：10.1016/j.bmcl.2017.06.032

  日期：2017.8

  A series of N-methoxyamide derivatives was identified and evaluated as GPR119 agonists. Several N-methoxyamides with thienopyrimidine and pyridine scaffolds showed potent GPR119 agonistic activities. Among them, compound 9c displayed good in vitro activity and potency. Moreover, compound 9c lowered glucose excursion in mice in an oral glucose tolerance test and increased GLP-1 secretion in intestinal

  鉴定出一系列N-甲氧基酰胺衍生物，并将其评估为GPR119激动剂。几种带有噻吩并嘧啶和吡啶骨架的N-甲氧基酰胺显示出强效的GPR119激动活性。其中，化合物9c表现出良好的体外活性和效力。此外，化合物9c在口服葡萄糖耐量试验中降低了小鼠的葡萄糖偏移，并增加了肠道细胞中的GLP-1分泌。