2,4'-dichloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-amine | 1414931-45-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4'-dichloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-amine
• 英文别名: 2,4'-Dichloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-amine；3-chloro-4-(4-chloro-2-methylphenyl)aniline
• CAS: 1414931-45-5
• 化学式: C₁₃H₁₁Cl₂N
• 分子量: 252.143
• InChiKey: OCKQNZFVYCPSAO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  352.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.278±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4'-dichloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-amine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 水 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 2'-(((2,4'-dichloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)amino)methyl)-5'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  BIPHENYL DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及联苯衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个葡萄糖素受体而改善的疾病和症状中的应用，包括例如代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20120302641A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-碘苯胺 、 4-氯-2-甲基苯硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2,4'-dichloro-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-4-amine
  参考文献：
  名称：

  BIPHENYL DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及联苯衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个葡萄糖素受体而改善的疾病和症状中的应用，包括例如代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。

  公开号：

  US20120302641A1

文献信息

• PICOLINAMIDO-PROPANOIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Chakravarty Devraj

  公开号：US20120302610A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention is directed to picolanmido-propanoic acid derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吡咯烷酰基丙酸衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体而改善的疾病和症状中的用途，包括例如代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。
• Biphenyl derivatives useful as glucagon receptor antagonists
  申请人：Chakravarty Devraj

  公开号：US09045389B2

  公开（公告）日：2015-06-02

  The present invention is directed to biphenyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及二苯基衍生物、含有它们的制药组合物及其在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体改善的疾病和病况中的应用，包括代谢性疾病，如II型糖尿病和肥胖症。
• Picolinamido-propanoic acid derivatives useful as glucagon receptor antagonists
  申请人：Chakravarty Devraj

  公开号：US08748624B2

  公开（公告）日：2014-06-10

  The present invention is directed to picolanmido-propanoic acid derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment and/or prevention of disorders and conditions ameliorated by antagonizing one or more glucagon receptors, including for example metabolic diseases such as Type II diabetes mellitus and obesity.

  本发明涉及吡可酰胺丙酸衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗和/或预防通过拮抗一个或多个胰高血糖素受体改善的疾病和状况中的应用，包括代谢性疾病，如2型糖尿病和肥胖症。
• Antagonists of the glucagon receptor
  申请人：Metabasis Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2786985A2

  公开（公告）日：2014-10-08

  The present invention provides for novel compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. The present invention further provides for pharmaceutical compositions comprising the same as well as their use in methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistence and hyperglycemia.

  本发明提供了具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的新型式 I 化合物及其药学上可接受的盐和共晶体。本发明进一步提供了包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗、预防、推迟发病时间或降低疾病或病情发展或恶化风险的方法中的用途，这些疾病或病情适用于一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂，包括 I 型和 II 型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖症。
• PICOLINAMIDO - PROPANOIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2714661B1

  公开（公告）日：2015-09-30