2-[3-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)propyl]amino-4methylphenol | 145600-55-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[3-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)propyl]amino-4methylphenol
• 英文别名: 2-[3-[4-[Hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]propylamino]-4-methylphenol
• CAS: 145600-55-1
• 化学式: C₂₈H₃₄N₂O₂
• 分子量: 430.59
• InChiKey: QXYKMFRWHNXEMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  55.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)propyl]amino-4methylphenol 生成 2-[N-[3-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)propyl]-N-isopropyl]amino-4-methylphenol
  参考文献：
  名称：

  Substituted or unsubstituted benzhydryl heteroalkyl-substituted

  摘要：

  具有以下结构式(I)的氨基酚衍生物 其中X是氢原子、较低的烷基或苯酚羟基的保护基，Y是氢原子或较低的烷基，Z是氢原子、较低的烷基、卤原子或三氟甲基，A是氢原子或较低的烷基，t是1到5的整数，l和m分别是2到4的整数，E和W是氮原子，F是直接键或氧原子，P和Q分别是氢原子、卤原子、较低的烷基或较低的烷氧基，R.sup.8是氢原子、羟基或羟基保护基，以及其药学上可接受的盐。由于本发明的氨基酚衍生物(I)在哺乳动物动物中，包括人类，具有出色的抗氧化作用、抗炎和抗过敏作用，因此它们作为药物，如抗炎或抗过敏药物，非常有用。

  公开号：

  US05308840A1
• 作为产物：
  描述：

  邻氨基对甲苯酚 在 dimethyl sulfide borane 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 2-[3-(4-hydroxydiphenylmethyl-1-piperidinyl)propyl]amino-4methylphenol
  参考文献：
  名称：

  抗氧化剂邻氨基苯酚衍生物的合成及其局部抗炎和抗过敏活性。

  摘要：

  为了开发具有抗过敏和抗炎活性的新型局部用化合物，合成了一系列带有H1-抗组胺结构的邻氨基苯酚衍生物，并研究了它们对大鼠脑匀浆脂质过氧化，抗炎作用花生四烯酸和12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳水肿及对大鼠48小时同源被动皮肤过敏反应的抗过敏作用。此外，检查了这些化合物对小鼠迟发型超敏反应的影响。在所有这些测定中，发现了几种N-单取代的氨基-4-甲基苯酚发挥有效的抑制活性。在这些化合物中，选择4m作为AD0261进行进一步开发。

  DOI：

  10.1021/jm00039a010

文献信息

• Novel aminophenol derivatives and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0508334A2

  公开（公告）日：1992-10-14

  Aminophenol derivatives of the following formula (I) wherein X is hydrogen atom, lower alkyl or a protecting group for phenolic hydroxy, Y is hydrogen atom or lower alkyl, Z is hydrogen atom, lower alkyl, halogen atom or trifluoromethyl, A is hydrogen atom or lower alkyl, t is an integer of 1 to 5, l and m are respectively an integer of 2 to 4, E and W are nitrogen atoms, F is a direct bond or oxygen atom, P and Q are each hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl or lower alkoxy, and R⁸ is hydrogen atom, hydroxy or a hydroxy-protecting group, and their pharmcologically acceptable salts. Since the aminophenol derivatives (I) of the present invention have excellent antioxidative action and antiinflammatory and antiallergic action in mammalian animals including human, they are extremely useful as pharmaceuticals such as an antiinflammatory or an antiallergic.

  下式（I）的氨基苯酚衍生物 其中 X 为氢原子、低级烷基或酚羟基保护基，Y 为氢原子或低级烷基，Z 为氢原子、低级烷基、卤素原子或三氟甲基，A 为氢原子或低级烷基，t 为 1 至 5 的整数，l 和 m 分别为 2 至 4 的整数、E和W是氮原子，F是直接键或氧原子，P和Q分别是氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，R⁸是氢原子、羟基或羟基保护基团，以及它们的药学上可接受的盐。由于本发明的氨基苯酚衍生物（I）在哺乳动物（包括人类）中具有优异的抗氧化作用、抗炎作用和抗过敏作用，因此它们作为抗炎或抗过敏等药物非常有用。
• US5308840A
  申请人：——

  公开号：US5308840A

  公开（公告）日：1994-05-03
• US5708128A
  申请人：——

  公开号：US5708128A

  公开（公告）日：1998-01-13
• Synthesis and Topical Antiinflammatory and Antiallergic Activities of Antioxidant o-Aminophenol Derivatives
  作者：Naoki Sugiyama、Fumihiko Akahoshi、Shigeki Kuwahara、Masahiko Kajii、Yoshiko Sakaue、Haruko Yakumaru、Masanori Sugiura、Chikara Fukaya

  DOI：10.1021/jm00039a010

  日期：1994.6

  In order to develop novel compounds for topical use possessing antiallergic as well as antiinflammatory activities, a series of o-aminophenol derivatives bearing H1-antihistaminic structures were synthesized and their effects were investigated on lipid peroxidation in rat brain homogenates, antiinflammatory effection arachidonic acid- and 12-O-tetradecanoylphorbol-13- acetate-induced mouse ear edema

  为了开发具有抗过敏和抗炎活性的新型局部用化合物，合成了一系列带有H1-抗组胺结构的邻氨基苯酚衍生物，并研究了它们对大鼠脑匀浆脂质过氧化，抗炎作用花生四烯酸和12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳水肿及对大鼠48小时同源被动皮肤过敏反应的抗过敏作用。此外，检查了这些化合物对小鼠迟发型超敏反应的影响。在所有这些测定中，发现了几种N-单取代的氨基-4-甲基苯酚发挥有效的抑制活性。在这些化合物中，选择4m作为AD0261进行进一步开发。
• Substituted or unsubstituted benzhydryl heteroalkyl-substituted
  申请人：Green Cross Corporation

  公开号：US05308840A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  Aminophenol derivatives of the following formula (I) ##STR1## wherein X is hydrogen atom, lower alkyl or a protecting group for phenolic hydroxy, Y is hydrogen atom or lower alkyl, Z is hydrogen atom, lower alkyl, halogen atom or trifluoromethyl, A is hydrogen atom or lower alkyl, t is an integer of 1 to 5, l and m are respectively an integer of 2 to 4, E and W are nitrogen atoms, F is a direct bond or oxygen atom, P and Q are each hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl or lower alkoxy, and R.sup.8 is hydrogen atom, hydroxy or a hydroxy-protecting group, and their pharmcologically acceptable salts. Since the aminophenol derivatives (I) of the present invention have excellent antioxidative action and antiinflammatory and antiallergic action in mammalian animals including human, they are extremely useful as pharmaceuticals such as an antiinflammatory or an antiallergic.

  具有以下结构式(I)的氨基酚衍生物 其中X是氢原子、较低的烷基或苯酚羟基的保护基，Y是氢原子或较低的烷基，Z是氢原子、较低的烷基、卤原子或三氟甲基，A是氢原子或较低的烷基，t是1到5的整数，l和m分别是2到4的整数，E和W是氮原子，F是直接键或氧原子，P和Q分别是氢原子、卤原子、较低的烷基或较低的烷氧基，R.sup.8是氢原子、羟基或羟基保护基，以及其药学上可接受的盐。由于本发明的氨基酚衍生物(I)在哺乳动物动物中，包括人类，具有出色的抗氧化作用、抗炎和抗过敏作用，因此它们作为药物，如抗炎或抗过敏药物，非常有用。