作者:De-Jiang Li、Fei-Jun Dan、He-Qing Fu
DOI:10.1515/hc.2008.14.6.465
日期:2008.1
screening studies of the newly synthesized compounds are presented in this paper. Result and discussion The synthetic route is depicted in Scheme-1. Dimethyl terephthalate (1) was reacted with 80% hydrazine hydrate in refluxing methanol for 12 h to give terephthalic dihydrazide (2). Condensation of 2 with aromatic aldehydes afforded corresponding hydrazones 3a-3j. Cyclization of 3a-3j with acetic anhydride
对苯二甲酸二甲酯 (1) 与 80% 的水合肼在回流的甲醇中反应 12 小时,得到对苯二甲酸二酰肼 (2)。2与芳香醛缩合得到相应的腙3a-3j。3a3j 与乙酸酐在回流下环化 4-5 小时,得到双-1,3,4-恶二唑啉衍生物 (4a-4j)。4a-4j 的结构通过元素分析、IR、*H NMR 和 MS 光谱表征。初步抗菌试验表明,其中大部分对金黄色葡萄球菌有效。介绍 发现恶二唑啉衍生物具有重要的生物活性,例如抗真菌 (1)、杀虫 (2)、中枢神经系统抑制剂 (3-5)、抗惊厥作用和植物生长促进剂。它们是非常重要的杂环化合物,并已用于农用化学品和药物化学的研究和开发。大多数这些化合物在一个分子中仅包含一个 1,3,4-恶二唑啉单元。作为我们目前对生物活性 1, 3, 4-恶二唑啉衍生物合成研究的一部分,我们现在报告了通过相应腙 3a- 环化在一个框架中结合两个 1,3,4-恶二唑啉环的化合物的有效合成3j