3-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine | 1224709-07-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 3-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 3-(2,5-Dichloropyrimidin-4-yl)-8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1224709-07-2
• 化学式: C₁₁H₅Cl₂FN₄
• 分子量: 283.092
• InChiKey: LKTQKNQLHNNPDH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CO-1686中间体三 、 3-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 2-戊醇 为溶剂， 生成 1-[4-[4-[[5-chloro-4-(8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxy-phenyl]piperazin-1-yl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  发现新型咪唑并[1,2-a]吡啶作为胰岛素样生长因子-1受体酪氨酸激酶抑制剂

  摘要：

  发现新型咪唑并[1,2-]吡啶作为胰岛素样生长因子-1 受体酪氨酸激酶抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.093
• 作为产物：
  描述：

  在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 3-(2,5-dichloropyrimidin-4-yl)-8-fluoroimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  发现新型咪唑并[1,2-a]吡啶作为胰岛素样生长因子-1受体酪氨酸激酶抑制剂

  摘要：

  发现新型咪唑并[1,2-]吡啶作为胰岛素样生长因子-1 受体酪氨酸激酶抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.093

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS 515
  申请人：Ducray Richard

  公开号：US20100105655A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  There is provided novel pyrimidine derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  提供了化学式（I）的新型嘧啶衍生物或其药用盐，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• A versatile route to 3-(pyrimidin-4-yl)-imidazo[1,2-a]pyridines and 3-(pyrimidin-4-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyridines
  作者：Richard Ducray、Pascal Boutron、Myriam Didelot、Hervé Germain、Franck Lach、Maryannick Lamorlette、Antoine Legriffon、Mickael Maudet、Morgan Ménard、Georges Pasquet、Fabrice Renaud、Iain Simpson、Gail L. Young

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.07.024

  日期：2010.9

  A two-step synthesis of 3-(2-chloropyrimidin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridines is presented. The late stage elaboration of the imidazopyridine through a cyclocondensation allows a rapid access to a variety of substitution patterns. The intermediate enol ethers were obtained from inexpensive reagents in a ligand-free Heck coupling. This methodology has been extended to the formation of pyrazolo[1,5-a]pyridines via a formal 1,3-dipolar cycloaddition. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] PYRAZOLO- AND IMIDAZOPYRIDINYLPYRIMIDINEAMINES AS IGF-1R TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO ET IMIDAZO-PYRIDINYL-PYRIMIDINAMINES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE IGF-1R
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010049731A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  There is provided novel pyrimidine derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.
• Discovery of novel imidazo[1,2-a]pyridines as inhibitors of the insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase
  作者：Richard Ducray、Iain Simpson、Frederic H. Jung、J. Willem M. Nissink、Peter W. Kenny、Martina Fitzek、Graeme E. Walker、Lara T. Ward、Kevin Hudson

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.06.093

  日期：2011.8

  Discovery of novel imidazo[1,2-]pyridines as inhibitors of the insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase.

  发现新型咪唑并[1,2-]吡啶作为胰岛素样生长因子-1 受体酪氨酸激酶抑制剂。