本文介绍了一种新型的负载型Weinreb酰胺
树脂,该
树脂有助于以可用于
化学库合成的规模并行合成醛和酮。这种新的
树脂可以从多种
羧酸(包括N-
BOC-氨基酸)生产定制的醛和酮。可以轻松地并行合成各种商业上不可用的醛,并通过简单的过滤后处理以高纯度获得这些醛,从而促进了
铅优化库的并行合成,该库通常需要定制醛中间体的合成来发展结构-活性关系。为了证明此方法的实用性,我们基于支持的Horner-Emmons试剂合成了一个小型文库。这是首次证明通过担载的Weinreb酰胺产生的醛可直接用作采用对
水分敏感的反应的
化学文库合成中的试剂。由于必需的费力的萃取后处理程序,有时这些反应性中间体的不稳定性,因此类似的溶液反应不适合于平行合成。