3-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-2-pyridone | 141667-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-2-pyridone
• 英文别名: 3-[(tert-butyl)dimethylsilyloxy]-1H-pyridin-2-one；3-(tert-butyldimehylsilyloxy)-2-pyridone；3-tert-butyidimethylsilyloxy-1H-pyridin-2-one；3-(tert-butyldimethylsilanyloxy)-1H-pyridin-2-one；3-tert-Butyldimethylsilyloxy-1H-pyridin-2-one；3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-1H-pyridin-2-one
• CAS: 141667-58-5
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₂Si
• 分子量: 225.363
• InChiKey: OGZCMNAZFYVIFB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  122 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))
• 沸点：
  302.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.00±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.76
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-2-pyridone 在 三氟化硼乙醚 、 甲基锂 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 3-hydroxy-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-1H-pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  模仿和扭曲的β-甘露吡喃糖苷的异喹核苷作为糖苷酶抑制剂的合成和评估。

  摘要：

  合成了外消旋和对映体纯的甘露聚糖构型的异喹核苷，并作为糖苷酶抑制剂进行了测试。通过将3-羟基-1-甲苯基-吡啶酮10与丙烯酸甲酯的环加成（串联迈克尔加成/醛醇缩合）制得外消旋键异喹核苷中间体，并转化为外消旋N-苄基甘露糖异喹核苷2和外消旋N-苄基甘露糖异吡啶核苷。N-未取代的甘露糖-异喹核苷3（十二个步骤；从10占约11％）。奎宁催化10的类似环加成反应丙烯酸（-）-8-苯基薄荷酯提供了一个高收率的单一非对映异构体，将其转变为所需对映体纯的D-甘露糖异喹核苷（+）- 2和（+）- 3（十二个步骤;从10占23％） 。对映体（-）- 2和（-）- 3通过使用奎尼丁促进的丙烯酸10对映体（+）-8-苯基薄荷基的环加成反应来制备。的Ñ -苄基D-甘露-isoquinuclidine（+） - 2是一种选择性和蜗牛慢抑制剂β甘露糖苷酶。其抑制强度和抑制类型取决于pH值（在pH 4.5时：K i＝1

  DOI：

  10.1002/hlca.200390320
• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2,3-二醇 以53的产率得到3-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-2-pyridone
  参考文献：
  名称：

  PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本文揭示了一些能够稳定住氧化诱导因子-1α（HIF-1α）以及氧化诱导因子-2（HIF-2）的脯氨酸羟化酶抑制剂。还揭示了包含所述化合物中的一个或多个的药物组合物。此外，还揭示了一种在哺乳动物中刺激细胞免疫反应的方法，例如增加吞噬作用，例如延长吞噬细胞的寿命，包括角质细胞、中性粒细胞等。因此，所述化合物提供了治疗与身体免疫反应相关疾病的方法。

  公开号：

  US20110110961A1

文献信息

• N-sulfonyl-4-methyleneamino-3-hydroxy-2-pyridones
  申请人：——

  公开号：US20040097559A1

  公开（公告）日：2004-05-20

  Compounds of Formula (I) 1 are effective in the treatment of a microbial infection.

  化合物式(I)1对治疗微生物感染有效。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING COLITIS
  申请人：Gardner Joseph H.

  公开号：US20110112055A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Disclosed herein are compositions and methods for treating colitis and other inflammatory bowel diseases, inter alia, indeterminate colitis, Crohn's disease, irritable bowel syndrome and ischemic colitis.

  本文揭示了治疗结肠炎和其他炎症性肠病的组合物和方法，包括不定性结肠炎、克罗恩病、肠易激综合征和缺血性结肠炎。
• Compositions and methods for treating colitis
  申请人：Aerpio Therapeutics Inc.

  公开号：US08309537B2

  公开（公告）日：2012-11-13

  Disclosed herein are compositions and methods for treating colitis and other inflammatory bowel diseases, inter alia, indeterminate colitis, Crohn's disease, irritable bowel syndrome and ischemic colitis.

  本文揭示了治疗结肠炎和其他炎症性肠病的组合物和方法，包括不定型结肠炎、克罗恩病、肠易激综合征和缺血性结肠炎。
• METHODS FOR INCREASING THE STABILIZATION OF HYPOXIA INDUCIBLE FACTOR-1 ALPHA
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20110111058A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  Disclosed herein are methods for controlling the activity of hypoxia-inducible transcription factor 1-alpha (HIF-1α) and diseases, conditions, or syndromes related thereto, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia. Further disclosed are pharmaceutical compositions comprising HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors useful in treating diseases, conditions, and/or syndromes related thereto the activity of HIF-1α.

  本文披露了控制缺氧诱导转录因子1α（HIF-1α）活性及与之相关的疾病、病症或综合症的方法，包括周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等。此外，还披露了含有HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的药物组合物，可用于治疗与HIF-1α活性相关的疾病、病症和/或综合症。
• Methods for increasing the stabilization of hypoxia inducible factor-1 alpha
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US08778412B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  Disclosed herein are methods for controlling the activity of hypoxia-inducible transcription factor 1-alpha (HIF-1α) and diseases, conditions, or syndromes related thereto, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia. Further disclosed are pharmaceutical compositions comprising HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors useful in treating diseases, conditions, and/or syndromes related thereto the activity of HIF-1α.

  本文披露了控制缺氧诱导转录因子1α（HIF-1α）活性及与之相关的疾病、病症或综合征的方法，包括外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等。此外，还披露了含有HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的药物组合物，用于治疗与HIF-1α活性相关的疾病、病症和/或综合征。